摘要 |
SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE Ar ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, NAFTILO, CICLOALCADIENILO C5-C7, HETEROCICLO AROMATICO DE 1-2 ANILLOS, DE 5 A 12 MIEMBROS; R ES ALQUILO C1-C8, CICLOALQUILO C3-C7, CICLOALQUILALQUILO C4-C7, FENIL, FENIL-ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R1 Y R2 SON H, ALQUILO C1-C6, O JUNTOS FORMAN -(CH2)n; O R1 JUNTO A R FORMA -(CH2)q-; n ES 3-5; q ES 2-5; R3 Y R4 SON H, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C1-C6, ARILO, -O(CH2)r-NT2, ENTRE OTROS; r ES 2-4, T ES ALQUILO C1-C6, GRUPO b o c; V Y V1 SON H; u ES 0-2 o R4 ES -(CH2)t- CUANDO R5 ES ARILO; t ES 1-3; R5 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C7, CICLOALQUILALQUILO C4-C7, ARILO, ENTRE OTROS; EL PROCESO COMPRENDE a)ANADIR UN COMPUESTO DE FORMULA III A UNA BASE EN UN DISOLVENTE ADECUADO, LUEGO ANADIR R5-C(=O)-CH2-R4; Y CALENTAR PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA IV; b)AISLAR EL COMPUESTO (IV), Y REACCIONAR CON UNA BASE, ENFRIAR; c)ANADIR UN AGENTE ACTIVANTE DE CARBONILO, d)ANADIR (R2)(H)N-C(R)(R1)(Ar); CALENTAR. UN COMPUESTO PREFERIDO ES LA SAL DE HIDROCLORURO (-)-(S)-N-(O-ETILBENCIL)-3-HIDROXI-2-FENILQUINOLINA-4-CARBOXAMIDA
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