发明名称 氨基三嗪衍生物的制备方法
摘要 本发明涉及在醇类介质中在氯化氢气体存在下水解式Ⅱ的化合物制备式Ⅰ的氨基三嗪衍生物的方法。式Ⅰ的化合物为生产杀虫剂的有用的中间体。
申请公布号 CN1275570A 申请公布日期 2000.12.06
申请号 CN00101036.0 申请日期 1994.03.29
申请人 诺瓦提斯公司 发明人 T·拉波尔德;M·森
分类号 C07D401/12;//(C07D401/12,213:72,253:06) 主分类号 C07D401/12
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 杜京英
主权项 1.一种式III化合物的制备方法<img file="A0010103600021.GIF" wi="1104" he="237" />其中R<sub>1</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷基、苯基、苄基、苯乙基、苯丙基、苯丁基或苯 戊基,或被卤原子、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷基、甲氧基和/或乙氧基 单-或双取代的苯基、苄基、苯乙基、苯丙基、苯丁基或苯戊基;R<sub>2</sub>为 氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,或未取代的苯基或被C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、 卤原子、或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>卤代烷基取代的苯基,或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成饱和或不 饱和的3-7元碳环;R<sub>3</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,Z为-N=CH-或 -NH-CH<sub>2</sub>-, 其中将式II的化合物<img file="A0010103600022.GIF" wi="1292" he="275" />其中R<sub>1</sub>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>- C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基,苯基,苄基,苯乙基,苯丙基,苯丁基或苯 戊基,或被卤原子、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷基、甲氧基和/或乙氧单 -或双取代的苯基、苄基、苯乙基、苯丙基、苯丁基或苯戊基;R<sub>2</sub>为氢、 C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基,或为未取代的苯基或被C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、卤 原子、或C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>卤代烷基取代的苯基,或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成饱和或不饱 和的3-7元碳环,R<sub>3</sub>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,以及R<sub>4</sub>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、 C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基、被1~9个卤原子取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、苯基、吡啶基,或被选自卤原子、甲基、乙基、甲氧基、 甲硫基或硝基的1~3个基团取代的苯基或吡啶基; 在醇类介质中在气体氯化氢存在下进行溶剂分解,得到式I的氨基三 嗪酮<img file="A0010103600031.GIF" wi="1297" he="307" />其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>与上述同义,将式(I)化合物进一步与式IV的 醛反应<img file="A0010103600032.GIF" wi="1335" he="135" />并且,必要时将生成的吡啶基亚甲氨基-三嗪酮通过选择性还原转 化为吡啶基甲氨基-三嗪酮。
地址 瑞士巴塞尔
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