| 主权项 |
1.一种抗菌组合物,其系包含以下式(Ⅰ):[式中,R1表示低级烷基、取代或未取代之苯基(惟,2,6-二取代苯基除外)、吩基、苯甲醯基、苯甲醯甲基、对--三甲基乙醯氧基苯基或-CH2COOR4(式中,R4表示氢原子、低级烷基、基或取代基);R2表示卤原子、低级烷基、低级环烷基、取代或未取代之苯基苯甲醯基、取代或未取代之基、对-三甲基乙醯氧基苯基、-COOR3(式中,R3表示氢原子或低级烷基)或-CH2COOR4(式中R4表示氢原子、低级烷基、或取代或未取代之基);A1及A2表示可为相同亦可为不同的氢原子、低级烷磺醯基、卤化低级烷磺醯基、取代或未取代之苯基(惟对氯苯基除外)、取代基、取代或末取代之苯磺醯基、取代或末取代之低级烷醯基、基、-CO-R5{式中,R5表示低级烷基、取代或未取代之苯基、-(CH2)m-COOH(式中,m为1-5之整数)、-(CH2)n-NH-R6(式中,n为1-5之整数,R6表示氢原子、第三丁氧羰基或氧基羰基)}或-(CH2)Q-R7(式中,Q表示0-5之整数,R7表示低级烷氧基、取代或未取代之苯基、取代或未取代之 啶基、或环状胺基)或A1及A2表示与氮原子同时相互键结而成的环状胺基;前述取代苯基、取代基、取代 啶基及取代苯磺醯基系藉由以下的取代基群{低级烷基、卤原子、羟基、硝基、苯基、三氟甲基、低级烷氧基、卤化低级烷氧基、低级烷磺醯基、卤化低级烷磺醯基、胺基、碳数C1-C6之二低级烷基胺基,碳数C1-C6之低级烷基次磺醯基、碳数C2-C6之低级烷醯基胺基、低级烷醯基氧基、碳数C1-C4之低级硫醇基、醋酸基、碳C1-C4之醋酸酯基、碳数C1-C4之羟乙酸酯基、-COOR4及-CH2COOR4(式中,R4表与前述相同意义)}选出的取代基在任意位置上取代1至3个位置者,再者,前述低级烷基为碳数C1-C8.前述低级环烷基为C3-C6.前述低级烷氧基为碳数C1-C6.前述低级烷磺醯基为碳数C1-C4.前述卤化低级烷磺醯基为碳数C1-C2.前述取代低级烷醯基为以胺基或1-3个卤原子所取代的碳数C1-C4之低级烷醯基、前述低级烷醯基为碳数C1-C6表示的2-胺基唑衍生物及/或其 类。2.一种对由革兰氏阳性菌引起之感染症有效之抗菌组合物,其系包含由申请专利范围第1项之2-胺基唑衍生物及/或其 类构成的抗菌剂。3.一种杀菌组合物,其系包含以下式(I):[式中,R1表示低级烷基、取代或未取代之苯基(惟,2,6-二取代苯基除外)、rjtg吩基、苯甲醯基、苯甲醯甲基、对-三甲基乙醯氧基苯基或-CH2COOR4(式中,R4表示氢原子、低级烷基、基或取代基);R2表示卤原子、低级烷基、低级环烷基、取代或未取代之苯基苯甲醯基、取代或未取代之基、对-三甲基乙醯氧基苯基、-COOR3(式中,R3表示氢原子或低级烷基)或-CH2COOR4(式中R4表示氢原子、低级烷基、或取代或未取代之基);A1及A2表示可为相同亦可为不同的氢原子、低级烷磺醯基、卤化低级烷磺醯基、取代或未取代之苯基(惟对氯苯基除外)、取代基、取代或末取代之苯磺醯基、取代或末取代之低级烷醯基、基、-CO-R5{式中,R5表示低级烷基、取代或未取代之苯基、-(CH2)m-COOH(式中,m为1-5之整数)、-(CH2)n-NH-R6(式中,n为1-5之整数,R6表示氢原子、第三丁氧羰基或氧基羰基)}或-(CH2)Q-R7 (式中,Q表示0-5之整数,R7表示低级烷氧基、取代或未取代之苯基、取代或未取代之 啶基、或环状胺基)或A1及A2表示与氮原子同时相互键结而成的环状胺基;前述取代苯基、取代基、取代 啶基及取代苯磺醯基系藉由以下的取代基群{低级烷基、卤原子、羟基、硝基、苯基、三氟甲基、低级烷氧基、卤化低级烷氧基、低级烷磺醯基、卤化低级烷磺醯基、胺基、碳数C1-C6之二低级烷基胺基,碳数C1-C6之低级烷基次磺醯基、碳数C2-C6之低级烷醯基胺基、低级烷醯基氧基、碳数C1-C4之低级硫醇基、醋酸基、碳C1-C4之醋酸酯基、碳数C1-C4之羟乙酸酯基、-COOR4及-CH2COOR4(式中,R4表与前述相同意义)}选出的取代基在任意位置上取代1至3个位置者,再者,前述低级烷基为碳数C1-C8.前述低级环烷基为C3-C6.前述低级烷氧基为碳数C1-C6.前述低级烷磺醯基为碳数C1-C4.前述卤化低级烷磺醯基为碳数C1-C2.前述取代低级烷醯基为以胺基或1-3个卤原子所取代的碳数C1-C4之低级烷醯基、前述低级烷醯基为碳数C1-C6表示的2-胺基唑衍生物及/或其 类。4.一种对由革兰氏阳性菌引起之感染症有效之杀菌组合物,其系包含由申请专利范围第3项之2-胺基唑衍生物及/或其 类构成的杀菌剂。5.一种用于杀菌或抗菌之注射剂,其特征在于含有以申请专利范围第1项或第3项之组合物为有效成分者。6.一种用于杀菌或抗菌之局部用外用剂,其特征在于含有以申请专利范围第1项或第3项之组合物为有效成分者。7.一种用于杀菌或抗菌之口服制剂,其特征在于含有以申请专利范围第1项或第3项之组成物为有效成分者。图式简单说明:第一图表示黄色葡萄球菌之最小发育阻止浓度及继代数间之关系。第二图表示表皮葡萄球菌之最小发育阻止浓度及继代数间之关系。 |
