| 摘要 |
1. Способ получения производного пиразолкарбоновой кислоты формулыгде Rпредставляет собой С-алкил, и Rпредставляет собой С-алкил, который возможно замещен галогеном или С-алкокси, включающий стадии, согласно которымa) подвергают взаимодействию оксоацетат формулыгде Rпредставляет собой С-алкил, и X представляет собой галоген, с акрилатом формулыгде Rявляется таким, как описано выше, и Rи Rпредставляют собой С-алкил, в присутствии основания с образованием эфира аминометилен-янтарной кислоты формулыгде R, R, Rи Rявляются такими, как описано выше;b) связывают эфир аминометилен-янтарной кислоты формулы IV с N-защищенным производным гидразина формулыгде Rявляется таким, как описано выше, и Rпредставляет собой амино-защитную группу, с образованием эфира гидразинометилен-янтарной кислоты формулыгде R, R, Rи Rявляются такими, как описано выше;c) замыкают кольцо эфира гидразинометилен-янтарной кислоты формулы VI при кислотных условиях с образованием эфира пиразолдикарбоновой кислоты формулыгде R, Rи Rявляются такими, как описано выше, иd) осуществляют гидролиз эфира пиразолдикарбоновой кислоты формулы VII в 3-положении с основанием с образованием производного пиразолкарбоновой кислоты формулы I.2. Способ по п. 1, где стадию а) и стадию b) объединяют, и где эфир аминометилен-янтарной кислоты формулы IV не выделяют.3. Способ по п. 1, где основание, используемое на стадии а), можно выбрать из C-триалкиламина, объединенного с каталитическим количеством 4-(диметиламино)-пиридина, или из пиридина.4. Способ по п. 1, где стадию а) проводят в апротонном органическом растворителе или их смесях при температуре реакции между -20°С и 40°С.5. Способ по п. 1, где N-защищенное производное гидразина формулы V, используемое |
