摘要 |
Procedimientos para preparar formas anhidras e hidratadas del mesilato de N - (3 - etinilfenil) - 6, 7 - bis - (2 - metoxietoxi) - 4 - quinazolinamina que comprende la mezcla de clorohidrato de N-(3-etilfenil)-6,7-bis-(2-metoxietoxi)-4-quinazolinaminaen acetato de etilo y agua, calentar la mezcla a una temperatura de aproximadamente 60-70sC, anadir hidróxido sódico para ajustar el pH dentro de un intervalo de aproximadamente 10-11, separar la fase orgánica de acetato de etilo, y anadir ácido metanosulfónico a la fase orgánica para proporcionar el mesilato monohidratado Ejemplos de procedimientos específicos reivindicados: Procedimiento para la prepraración de mesilato de N - (3 - etinilfenil) - 6, 7 - bis - (2 - metoxietoxi) - 4 - quinazolinamina anhidro caracterizado como polimorfo A caracterizado por determinados picos en el patrón de poder de difracción en polvo por rayos X, que comprende mezclar el mesilato monohidratado de N - (3 - etinilfenil) - 6, 7 - bis - (2 - metoxietoxi) - 4 - quinazolinamina en acetato de etilo o isopropanol y calentar la mezcla a reflujo durante aproximadamente un día; Procedimiento para la prepraración de mesilato de N - (3 - etinilfenil) - 6, 7 - bis - (2 - metoxietoxi) - 4 - quinazolinamina anhidro caracterizado como polimorfo C caracterizado por determinados picos en el patrón de poder de difracción en polvo por rayos X, que comprende mezclar el mesilato monohidratado de N - (3 - etinilfenil) - 6, 7 - bis - (2 - metoxietoxi) - 4 - quinazolinamina en acetato de etilo y agua, tratar la mezcla con hidróxido sódico para alcanzar un pH de 8-9, separar la fase orgánica, anadir ácido metanisulfónico a la fase orgánica, calentándola mezcla hasta aproximadamente 70sC durante 16 horas y enfriar la mezcla para producir la cristalización del polimorfo C. Estos compuestos son útiles para el tratamiento de alteraciones hiperproliferativas cancerosos y no cancerosos, tales como la hiperplasia benigna de piel (como psoriasis) o de próstata (hipertrofia prostática benigna (BPH)).
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