发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 1,5-DIARIL-3-TRIFLUOROMETIL-A2-PIRAZOLINAS RACEMICAS Y ENANTIOMERICAMENTE PURAS.
摘要 Procedimiento para la preparación de derivados de 1,5-diaril-3-trifluorometil-Delta2-pirazolinas racémicas y enantioméricamente puras. Procedimiento para la obtención de compuestos de fórmula general 1, que incluye las mezclas racémicas (+-)-1, y los compuestos enantioméricamente puros (-)-1 y (+)-l, en la cual R1 y R3, iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, un grupo metilo, trifluorometilo o metoxi; R2 representa un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, metilsulfonilo o aminosulfonilo; R4 representa un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, un grupo metilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, metilsulfonilo o aminosulfonilo, con la condición de que uno de los sustituyentes R2 o R4 es un grupo metilsulfonilo o aminosulfonilo; que comprende la obtención de la mezcla racémica de fórmula general (+-)-1 por reacción de una (E)-1,1,1-trifluoro-4-aril-3-buten-2-ona con una fenilhidrazina, seguido de un tratamiento con ácido clorosulfónico, o bien por reacción con ácido clorosulfónico seguido por reacción con hidróxido sódico y, finalmente, con cloruro de tionilo. El producto obtenido por cualquiera de estos métodos, se hace reaccionar con carbonato amónico o amoniaco, o bien con sulfito sódico y yoduro de metilo o sulfato de metilo. Por otro lado, para obtener los compuestos enantioméricamente puros de fórmula general 1 por resolución de la mezcla racémica de fórmula general (+-)-1, se efectúa una reacción con efedrina ópticamente activa, seguida por la formación de la sal sódica de cada uno de los enantiómeros, reacción con cloruro de tionilo y carbonato amónico o amoniaco, o bien con cloruro de tionilo seguido de sulfito sódico y yoduro de metilo o sulfato de metilo, para obtener así separadamente los compuestos enantioméricamente puros de fórmula general (-)-1 y (+)-1.
申请公布号 ES2183720(A1) 申请公布日期 2003.03.16
申请号 ES20010001412 申请日期 2001.06.18
申请人 LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. 发明人 CUBERES-ALTISENT MARIA ROSA;FRIGOLA-CONSTANSA JORDI
分类号 C07D231/06;C07D231/12;(IPC1-7):C07D231/06 主分类号 C07D231/06
代理机构 代理人
主权项
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