发明名称 制备7–醯胺基–7–烷氧基芽胞头素之方法
摘要
申请公布号 TW018887 申请公布日期 1975.07.01
申请号 TW06211295 申请日期 1973.09.03
申请人 美国礼来大药厂 发明人 WILLIAM HENRY WALKER LUNN
分类号 A61K31/545;C07D501/04;C07D501/18 主分类号 A61K31/545
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制备下式之化合物的一种方法: 在其中R代表C1─C4之第一较低烷 基或甲基d3;R1代表乙醯氧基,氨基 甲醯氧基,─甲氧基─对─羟基─肉桂 醯氧基,丙醯氧基,苯醯氧基,甲氧基, 甲硫基,1─甲基─1,2,3,4─四 唑─5─基硫代,或5─甲基─1,3, 4─二唑─2─基硫代;R3A代表氢 或R2;及R2代表C1─C6之烷基, 2,2,2─三氯乙基,2─碘乙基,C 5─C7之第三─链烯基,C5─C7之 第三─炔基,苯甲基,芳香(族)基─硝 基苯甲基,四氢喃基,琥珀醯亚胺基甲 基,醯亚胺基甲基,芳香基─甲氧基苯 甲基,芳香基,芳香基─二甲氧苯甲基, 氰基甲基,硝基苯基,二硝基苯基,2, 4,6─三硝基苯基,双(对─甲氧基苯 基)甲基,三苯基甲基,二苯基甲基,苯 甲氧基甲基,C3─C6之较低烷醯氧基 甲基,或苯醯甲基。该方法之特点为在本 质上非水之状况下,使不式之一种偕卤代 亚胺化合物与式R。─OH之一种醇起反 应者: 在其中X代表溴或氯;R1为上文所界定 者;R2B代表在上文所界定之R2,C 2─C4之较位烷醯基或具有下式之原子 团: 在其中每个R3独立代表C1─C4之较 底烷基,或由溴,氯、氟和碘组成之团中 选出的卤素,但其限制为至少一个R3代 表所界定之较低烷基;及R4代表一个醯 胺基原子团,其中之醯基为C1─R4之 烷醯基,醯基,C2─C5之烷氧基羰 基,C6─C2之环烷氧基羰基,苯甲氧 基羰基,氧基羰基,用一个至三个原子 团取代之上述原子团中之一个,每个子团 系由卤素、硝基、C1─C4之较低烷氧 基,氰基组成之团中选出者;及在苯醯基 。 醯基、苯甲氧基及氧基之情况中,由 C1─C4之较低烷基取代,或醯基者 。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之该种方法 ,其特点为R1系乙醯氧基者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之该种方法 ,其特点为R1系氨基甲醯氧基者。
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