| 主权项 |
1﹒制造N─(甲氧基甲基─喃基甲基)─ 6,7─苯并吗啡烷及─吗啡烷以及其酸 加成盐类之制造程序,此中包括: (a)将通式Ⅱ之原苯并吗啡烷或原吗啡烷化合 物 式中,R1至R3及R5所代表者如前所 述,以通式Ⅲ化合物烷基化之。 式中,R4所代表者如前所述,而Y代表 一亲核性可运动基,尤以氯,溴或碘原子 以及芳基磺醯氧基,芳烷基磺醯氧基,烷 基磺醯氧基或三烷基铵基为佳,或(b) 将通式Ⅳ之碳醯胺化合物或硫醯胺化合物 还原: 式中,R1至R4所代表者如前所述,R 6代表一氢原子,一甲基或一醯基,而Z 代表一氧或硫原子;或(c)将通式Ⅴ化 合物还原, 式中,R1至R5及Z所代表者如上所述 ,R7代表1含1至4个碳原子之烷基, 最好为一甲基,而A(一)代表一无机酸 或有机酸之阴离子;或(d)以强硷将通 式Ⅵ之四价铵化合物还原, 式中,R1至R5及A(一)所代表者如 前所述,而R8代表一可进行霍夫曼消去 作用而脱离之化学基,如─苯乙基, 乙基,或1,2─二苯乙基:或(e)欲 制得通式I化合物,其中R5代表一甲基 或乙醯基,可将通式Ⅶ化合物甲基化, 式中,R1至R3及R5所代表者如前所 述,而R9代表羟甲基喃基,其部份通 式为 或﹒(f)欲制通式I化合物,其中R5代表 一氢原子,可使通式Ⅷ化合物脱酯而得, 式中,R1至R4所代表者如前所述,而 R10代表一由无机或有机酸衍生而得之 醯基;或(g)欲制通式I化合物,其中 R5代表一乙醯基,可将通式I化合物, 其中R5为一氢原子者,进行乙醯化作用 而得;或(h)欲制通式I化合物,其中 ,R5代表一甲基,可将通式I化合物, 其中R5为一氢原子者进行甲基化作用而 得;且,必要的话可任意将通式I化合物 转化成生理上可接受之酸加成盐类。 |
