| 主权项 |
1﹒一种制备如通式I之苯骈唑衍生物之方 法: 式中─GR1R3R3基系接于苯骈唑 核中之第5或第6位置上,R1系氢,C 1─6烷基或卤素,R2系氢,C1─6 烷基,卤素,羟基,C1─6烷氧基,C 2─7醯氧基或NR11R12基其中R 11系氢或C1─6烷基而R12系氢, C1─6烷基或C2─7醯基,R3系 基,羧基或其盐,酯,醯胺或异羟酸衍 生物,或具有下列通式之基: 式中R13与R14系单独在氢,C1─ 6烷基或C1─6羟烷基,R4系苯基其 上适当的位置可任意取代以一基或多基之 C1─6烷磺基,C1─6烷基,C1─ 6烷氧基,C1─6卤化烷基,C2─7 醯基,硝基,胺基,羟基或卤素或于其相 邻之两位置上任意取代以次甲烷基或乙烯 二氧基,而A表示─CH2,─CO─, ─CHOR─,或─NR─,式中R系氢 ,C1─6烷基或C2─7醯基; 该方法系包括将下列通式之化合物环化者 : 式中Z系R8基或一可转化成R3之基, 使用之环化剂须能赋予R3─A─基者或 其他可转化或R4─A─之基者,然后必 须将制得化合物依惯常方法转化成如通式 I之欲制化合物。 2﹒如请求专利部份第1项之方法,其中R3 系苯基可于其上适当定位置取代以一基或 两基选自C1─4烷基,C1─4烷氧基 ,C2─4醯基,C1─4烷磺基,C1 ─4单卤化烷基,三氟化甲基,卤素,硝 基,胺基,羟基或于两相邻之位置任意取 代以甲烷二氧基,A表示,─CH2─, ─CO─,─CHOR─或─NR─者其 中R系氢甲基,乙基或乙醯基,R1系氢 ,甲基,氯或溴,R3系氢,甲基,乙基 ,氯,溴,羟,C1─4烷氧基,C2─ 4醯氧基或NR11R12,其中R11 系氢,甲基或乙基而R13系氢,甲基, 乙基或乙醯基,而R3系: (I)─COOR5基,其中R5系C1─4烷 基;(II)─COR6基,其中R6系 ─NHOH或─NR7R8基其中R7及 R8系单独之氢或C1─4烷基,(II I)─COOH基或其硷土或强硷土金属 盐,铝盐或铵盐,(IV)基,(V) 如通式Ia或Ib之基,其中R18与R 14系单独之氢,甲基,乙基或羟乙基。 3﹒如请求专利部份第2项定方法,其中通式 I之化合物具有通式II: 式中─CH─R3基系接于苯骈唑核上 之第5或第6位置上,A系─CH2─, ─CO─ 系一苯基任意取代以一基或多基选自:卤 素,三氟甲基,甲基,甲氧基,乙醯基, 或甲磺基者,R2系氢,最好为甲基,而 R3系─COOR5或─COOH或其硷 或强硷土金属盐,铝或铵盐。 4﹒如请求专利部份第1至第3项之方法,其 中所用之环化剂系具有下列通式之化合物 ,即: 式中R15系一含有1至4个碳原子之烷 基而M系一硷金属原子。 5﹒一种制备如请求专利部份第3项所述之通 式II化合物之方法系包括将下列通式V 化合物水解者: 式中Z表一,羧酸酯,醯胺基,异羟 酸基或一具通式 之基,其中X系一卤原子。 |
