| 主权项 |
1﹒制造一种具有通式(I)之化合物 (其中R1为氢或羟基,R2为低级烷基 ,R3为氢或低级烷磺醯,Y为─SO2 ─,NHSO2──NHO─或─NHC S─当Y为─NHSO2─,─NHCO ─,或─NHCS─时R3为氢),及其 在羧基及/或─胺基上之衍生物之方法 。该方法包括将下式之化合物: 与如下式之反应物作用; R2─Y─Z(其中Z为一种酸之衍生) ,或Y为─NHCO─或─NHCS─时 ,与如下式之反应物作用:R2─Y'( 其中Y'为异氰酸基或硫代异氰酸基)。 2﹒依请求专利第1项之方法,其中起始化合 物乃以羧基乃/或─胺基受保护之形式 参与作用。 3﹒制造依请求专利第1项之化合物之方法, 包括水解如下式之化合物: (其中R1,R2,R3及Y同请求专利 第1项之规定。)4﹒制造依请求专利第 1项之化合物之方法,包括(1)将如下 式之化合物: (其中R1同请求专利第1项之规定), 与如下式之反应物作用: R2─Y─Z(其中Z,R2与Y同请求 专利第1项之规定),或,Y为─NHC O─或─NHCS─时,与如下式之反应 物作用: R2─Y'(其中Y'与R2同请求专利第 1项之规定);(2)将如下式之所得之产物; (其中R1,R2,R3及Y同请求专利 第1项之规定),而在氨之存在下,与氰 化氢作用;(3)水解如下式之生成物: (其中R1,R2,R3及Y同请求专利 第1项之规定)。 5﹒制造一种具有通式(II)之化合物 (其中R1为氢或羟基,R2为低级烷基 ,R3为氢或低级烷磺醯基,R4为氢, 低级烷醯氧基或杂环─硫代基,于此,该 杂环基可由低级烷基所取代,Y为─SO 2─,─NHSO2─,─NHCO─或 ─NHCS─;当R3为氢时,R4为低 级烷醯氧基,及当R3为低级烷磺醯基时 ,Y为─SO2─),及其在羰基及或胺 基上之衍生物之方法,该方法包括; 将依请求专利第1项之化合物,与如下之 化合物作用: 随后任意消除所得产物中之任何保护基。 6﹒制造依请求专利第5项化合物之方法,其 中(R4为杂环─硫化基,而此杂环基可 被低级烷基取代),此包括将依请求专利 第5项之化合物(其中R4为低级烷醯氧 基),与如下式硫代基化合物R'4─H (其中R'4为杂环─硫基,此杂环基可 被低级烷基所取代),或,必要时,与其 硷金属作用;随后消除可能存在于所得 产物之保护基。 |
