| 发明名称 | 一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 一种手性氮杂环丁酮类化合物的制备方法，将式II与1～10倍摩尔比的手性还原剂BINAL‑H在‑20℃～30℃反应2～10小时，得到单一构型的式I。本方法只需一种还原剂，成本较低；产物质量好，光学纯度和化学纯度均能达到95％以上，适于工业化生产。<img file="DDA0000130176840000011.GIF" wi="1481" he="443" /> | ||
| 申请公布号 | CN103204795B | 申请公布日期 | 2016.12.14 |
| 申请号 | CN201210008558.5 | 申请日期 | 2012.01.11 |
| 申请人 | 重庆华邦胜凯制药有限公司 | 发明人 | 陈小舟 |
| 分类号 | C07D205/08(2006.01)I | 主分类号 | C07D205/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人 | 张涛 |
| 主权项 | 式I的制备方法，以式II为原料，其特征是：1)式II与手性还原剂BINAL‑H进行反应，得到单一构型的式I；2)反应温度是‑20℃～30℃；3)反应时间2～10小时；4)式II与BINAL‑H用量的摩尔比为1∶1～10；5)反应溶剂选自醚、环氧烷或卤代烷；<img file="FDA0001047318110000011.GIF" wi="1382" he="527" />式I与式II中，R选自叔丁基二甲基硅基、异丙基、甲基或正丁基。 | ||
| 地址 | 401520 重庆市合川区南津街街道办事处荣军路666号 | ||