发明名称 各种二羟基六氢二苯并(b,d)╳喃之制法
摘要
申请公布号 TW021469 申请公布日期 1977.02.01
申请号 TW06311954 申请日期 1974.09.23
申请人 礼来大药厂 发明人 ROBERT ALLEN ARCHER
分类号 A61K31/35;C07D311/80 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒用以制备下式之六氢─二苯并[b,d]喃之 一种方法式中每个R2个别为氢或c1-c4烷 醯; R1系c4-c10正烷基或系下列之原子团: 其中R3系C1-C7烷基而R4为氢或甲基又 两个R原子团系相同且系氢或甲基;此方法之特 点为将下式之一种六氧-二苯并[b,d]- 喃─9-酮(式中R,R1及R2均为如上文所 界定者)在由在-种惰性溶剂中与NaBH4或 K(Bu)3BH反应而予以还原,以产生式I 之相当的9-羟基化合物;并将此9-羟基化合 物任意醯化,以产生式I的相当之化合物而其中 每个R2个别为烷醯。 2﹒根据上述请求专利部份第1项用以制佣dl-反 式-1,9-二羟基-3-(1',1'─二甲基 庚基)─6a,7,8,9,19,10a ─六氢-6,6-二甲基-6H-二苯并[b, d]─喃之方法,其特点为将d1-反式-1 ─羟基-3─(1',1'-二甲基庚基)-6, 6a,7,8,10,10a─六氢─6, 6─二甲基─9H-二苯并[b,d]喃-9 二酮还原。 3﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备dl-反 式-1,9-二羟基-3-(1',2'-二甲基 庚基)-6a,7,8,9,10,10a -六氢-6,6-二甲基-6H-二苯并[b, d)喃之方法,其特点为将dl-反式-1- 羟基-3-(1',2'-二甲基庚基)-6,6 a,7,8,10,10a-六氢-6,6 -二甲基-9H-二苯并[b,d]喃-9- 酮还原。 4﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备dl-反 式-1,9-二羟基-3-(正-戊基)-6a ,7,8,9,10,10a-六氢-6, 6─二甲基-6H-二苯并[b,d]喃之方 法,其特点为将dl-反式-1-羟基-3-( 正-戊基)-6,6a,7,8,10,10 a-六氢-6,6-二甲基─9H-二苯并[ b,d]喃-9-酮还原。 5﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备dl-顺 式-1,9─二羟基-3─(1',1'-二甲基 庚基)-6a,7,8,9﹒10,10a -六氢-6,6-二甲基-6H─二苯[b,d ]喃之方法,其特点为:将dl-顺式-1- 羟基-3-(1',1'-二甲基庚基)-6,6 a,7,8,10,10a-六氢-6,6 -二甲基-9H-二苯并[b,d]哺-9─ 酮还原。 6﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备dl-反 式-1,9-二羟基-3-(1',1'-二甲基 戊基)-6a,7,8,9,10,10a -六氢-6,6-二甲基-6H-二苯并[b, d]喃之方法,其特点为:将dl─反式-1 ─羟基─3─(1',1'─二甲基戊基)-6, 6a,7,8,10a10a─六氢-6, 6-二甲基-9H─二苯并[b,d]-喃─ 9-酮还原。 7﹒根据上述请求专利部份第1项之用以制备dl- 反式-1,9-二羟基-3─(1',1'-二甲 基辛基)-6a,7,8,9,10,10a -六氢-6,6-二甲基-6H─二苯并[b ,d]哺之方法,其特点为:将dl-反式- 1-羟基-3─(1,1-二甲基辛基)-6, 6a,7,8,10,10a-六氢─6, 6-二甲基-9H─二苯并[b,d]喃-9 -酮还原。 8﹒根据上述请求专利部份第1项用以制备dl-反 式-1,9-二乙醯氧基-3-(1',1'-二 甲基庚基)-6a,7,8,9,10,10 a-六氢-6,6-二甲基-6H─二苯并[ b,d]喃之方法,其特点为:将dl-反式 -1-羟基─3─(1',1'─二甲基庚基)- 6,6a,7,8,10,10a-六氢- 6,6-二甲基-9H-二苯并[b,d]喃 -9-酮还原;并使用醋酸将所得之1,9- 二羟基化合物醯化。
地址 美国