| 主权项 |
1﹒制造下式之3─西芬烯─3─磺酸酯化合物之一 种方法在其中R为C1─C6烷基,C1─C3 卤代烷基,C1─C3─氰基烷基,苯基,甲基 苯基,羟基苯基,卤代苯基,硝基苯基,胺基苯 基,甲氧基苯基,5─胺基─5─羧基丁基,或 下式之5─被取代之胺基─5─羧基丁酯基在其 中A为二苯甲基,对─硝基基,基,2,2 ,2─三氯乙基,第三─丁基,或对─甲氧基 基及A'为C2─G4烷醯基,C2─C4卤代 醯基,苯甲醯基,卤代苯甲醯基,2,4─二硝 基苯基,或醯基;或R为下式之一个基 m为 0(零)或1;或者R为下式之一个基p─CH ─在其中P为2─嗯基,3─嗯基,苯基或 下式之经取代之苯基在其中a及a'为如上所规 定,Q为羟基,甲醯氧基,乙醯氧基,羧基,磺 基,胺基或保护住之胺基;或者R为下式之一个 基R'─CH2─在其中R'为2─嗯基,3─ 嗯基,2─喃基,2─恶唑基,2─唑基 ,或1─四唑基;R2为C1─C6烷基,苯基 ,卤代苯基,C1─C3低碳烷基苯基,或硝基 苯基;R1为氢,基,4─甲氧基基,4─ 硝基基,二苯甲基,2,2,2─三氯乙基或 第三─丁基;及当R1为氢时,乃为彼等之药物 学可接受之无毒性盐类;该方法之特点为于摄氏 ─5度至30度间之─温度下,及有卤化氢接受 物之存在时在一种质子惰性溶剂中使不式之3─ 羟基─3─西芬烯化合物在其中R为如上所规定 ,及R1为一个羧酸保护用之酯形成基者,与下 式之一种卤化碳醯基起反应在其中R2为如上所 规定及X为卤素;及如果需要时除去此羧酸保护 用之酯形成基,以制成其相对应之酸者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之该种方法,其特 点为该卤化磺醯基系为一种氯化磺醯基者。 3﹒根据请求专利部份第1或2项用以制备对一硝基 基7─[2─(2─嗯基)乙醯胺基]─3 ─甲基磺醯氧基─3─西芬烯─4─羧酸酯之方 法,其特点为使对─硝基基7─[2─(2─ 嗯)乙醯胺基]─3─羟基─3─西芬烯─4 ─羧酸酯与氯化甲磺醯基起反应者。 4﹒根据请求专利部份第1或2项用以制备7─[2 ─(2─嗯基)乙醯胺基]─3─甲基磺醯氧 基─3─西芬烯─4─羧酸之方法,其特点为使 对─硝基基7─[2─(2─嗯基)乙醯胺 基)─3─羟基─3─西芬烯─4─羧酸酯与氯 化甲磺醯基起反应;并将羧基保护基除去者。 5﹒根据请求专利部份第1或2项用以制备对─硝基 基7─[2─(2─嗯基)乙醯胺基)─3 ─乙磺醯氧基─3─西芬烯─4─羧酸酯之方法 ,其特点为使对─硝基基7─[2─(2─ 嗯基)乙醯胺基]─3─羟基─4─羧酸酯与氯 化乙磺醯基起反应者。 6﹒根据请求专利部份第1或2项用以制备7─[2 ─(2─嗯基)乙醯胺基]─3─乙磺醯氧基 ─3─西芬烯─4─羧酸之方法,其特点为使对 ─硝基基7─[2─嗯基)乙醯胺基]─3 ─羟基─3─西芬烯─4─羧酸酯与氯化乙磺醯 基起反应;并将羧基保护基除去者。 7﹒根据请求专利部份第1或第2项用以制备对─硝 基基7─[2─(2─嗯基)乙醯 胺基] ─3─正─丁磺醯氧基─3─西芬烯─4─羧酸 酯之方法,其特点为使对─硝基基7─[2─ (2─嗯基)乙醯胺基]─3─羟基─3─西 芬烯─4─羟酸酯与氯化正─丁磺醯基起反应者 。 8﹒根据请求专利部份第1或2项用以制备7─[2 ─(2─(2─嗯基)乙醯胺基]─3─正─ 丁磺醯氧基─3─西芬烯─4─羧酸之方法,其 特点为使对─硝基基7─[2─(2─嗯基 )乙醯胺基)─3─羟基─3─西芬烯─4─羧 酸酯与氯化正─丁磺醯基起反应;并将羧基保护 基除去者。 9﹒根据请求专利部份第1或2项用以制备7─[2 ─(2─嗯基)乙醯胺基]─3─(对─甲苯 磺醯氧基─3─西芬烯─4─羧酸之方法,其特 点为使对─硝基基7─[2─(2─嗯基) 乙醯胺基]─3─羟基─3─西芬烯─4─羧酸 酯与氯化对─甲苯磺醯基起反应;并将羧基保护 基除去者。 10﹒根据请求专利部份第1或第2项用以制备7─[ 2─(2─嗯基)乙醯胺基]─3─(4─氟 苯磺醯氧基)─3─西芬烯─4─羧酸之方法, 其特点为使对─硝基基7─[2─(2─嗯 基)乙醯胺基]─3─羟基─3─西芬烯─4─ 羧酸酯与氯化4,氟苯磺醯基起反应;并将羧基 保护基除去者。 11﹒根据请求专利部份第1或2项用以制备7─(右 型─苯基─甘胺醯胺基)─3─甲磺醯氧基─3 ─西芬烯─4─羧酸之方法,其特点为使对─硝 基基7─(N─第三─丁氧羧基─右型─苯基 甘胺醯胺基)─3─羟基─3─西芬烯─4─羧 酸酯与氯化甲磺醯基起反应;并将羧基及胺基保 护基除去者。 |
