发明名称 新颖甘氨醯胺之制法
摘要
申请公布号 TW024194 申请公布日期 1978.12.01
申请号 TW06611167 申请日期 1977.06.28
申请人 威尔康基金股份有限公司 发明人 CLIVE VINCENT DENYER;DAVID COLLARD;FREDERICK CHARLES CORP.
分类号 C07C227/08;C07C227/18;C07C227/26 主分类号 C07C227/08
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种制备下式之甘氨醯胺或其酸盐之方法:NH 2CH2CONHE其中E为具有7-9个碳原 子之1─烷基环烷基,环烷基烷基或支链之烷基 ,其特征系(a)令下式之化合物与氨反应:其 中J为残留基,(b)令下式之化合物去除保护 基:QCH2CONHE其中Q为受保护之氨基 (c)令氨基乙青与下式之阳碳离子反应:2﹒ 如请求专利部份第1项所述之方法,其中E为其 中R1为氢或甲基,L及M共同形成烷基或环烷 基烷基或R1,C,L及M共同形成环烷基残留 物。 3﹒如请求专利部份第2项所述之方法,其中L为次 烷基,M为环烷基或非支链之烷基。 4﹒如请求专利部份第1-3项中任一项所述之方法 ,其中之E包括7-8个碳原子。 5﹒如请求专利部份第2-4项中任一项所述之方法 ,其中之L为非支链之次烷基。 6﹒如请求专利部份第2项所述之方法,其中R1为 甲基,L为(CH2)n,其中n为3,4或5 ;M为甲基;或R1,C,L及M为环烷基。 7﹒如请求专利部份第1(a)项中所述之方法,其 中J为卤素,烷磺醯氧基,芳烯(arene) 磺醯氧基或烷基芳烯磺醯氧基。 8﹒如请求专利部份第7项所述之方法,其中反应在 0-120℃温度范围下及极性溶剂中进行为 有效。 9﹒请求专利部份第1(b)项所述之方法,其特征 系当Q为硝基,叠氮基,芳烷氧羰氨基或芳烷氨 基时,藉氧化去除保护基。 10﹒如请求专利部份第9项所述之方法,其中之氢化 系在触媒存在下,于极性溶剂中,温度0-1 00℃范围之下进行为有效。 11﹒如请求专利部份第1(b)项所述之方法,当Q 为芳烯磺醯氨基,烷磺醯氨基及烷基磺醯氨基时 ,以还原裂解该化合物为特征者。 12﹒如请求专利部份第11项所述之方法,该反应系 于─78℃-0℃温度下在惰性溶剂中以溶于液 态氨之钠处理为特征者。 13﹒如请求专利部份第1(b)项所述之方法,该法 中Q为甲醯氨基,烷氧羰氨基,次烷基亚氨基, 芳次烷基亚氨基,三苯氨基或三甲基甲矽烷氨基 ,于酸性条件下裂解该化裂合物为特征者。 14﹒如请求专利部份第13项所述之方法,其中之反 应系在极性溶剂中,以烯无机酸,在反应混合物 回流温度下处理为特征者。 15﹒如请求专利部份第1(b)项所述之方法,该法 中Q为烷醯氨基,卤化烷醯氨基,芳醯胺基,或 自烷基或芳烯─二羧酸,在硷性条件下裂解该化 合物为特征者。 16﹒如请求专利部份第15﹒项所述之方法,其中之 反应系在极性溶剂中,以选自硷金属氢氧化物, 氢化物,醇盐或醯胺之硷基在反应混合物之回流 温度下进行为特征者。 17﹒如请求专利部份第1(c)项所述之方法,其中 之反应系在─20℃-80℃之温度及酸条件下 ,于极性溶剂中以酸催化剂,如路易士酸(Le wisacid)或无机酸反应为特征者。 18﹒如请求专利部份第1(c)项及第17项任一项 所述之方法,其中之阳碳离子系由质子化产生而 于适宜醇脱水者。 19﹒如请求专利部份第1(c)项及第17项任一项 所述之方法,其中之阳碳离子之产生系藉适宜烷 烯直接质子化。 20﹒如请求专利部份第1(c)项及第17项任一项 所述之方法,其中之阳碳离子之产生系对适宜卤 化烷施予外力分解。 21﹒如请求专利部份第17及18项任一项所述之方 法,该法系于20-80℃温度范围,令氨基已 之无机酸盐与2─甲基庚─2─醇在烷醯胺溶 剂中反应,并以浓无机酸处理。 22﹒如请求专利部份第21项所述之方法,其中之氨 基乙盐系选自氯化氢及硫酸氢盐。
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