发明名称 新颖之奎诺酮衍生物的制法
摘要
申请公布号 TW040497 申请公布日期 1981.12.01
申请号 TW06810555 申请日期 1979.03.20
申请人 大塚制药株式会社 发明人 大城靖男;中川量之;藤冈孝文;野和央
分类号 C07D401/12 主分类号 C07D401/12
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒制备如下通式所示之一种诺酮衍生物的一种方法式中,R1系氢原子,一种C1─C6烷基,一种C2─C4烯基,一种C2─C4炔基,或一种苯烷基而其烷基部份之碳原子数为1至4者;R2系氢原子,一种C1─C4烷基或一苯基元 ;R5系一氢原子,一羟基元或一种C1─C4烷基;R5系一种C3─C8环烷基,一苯基而可带有1至3个选自如下群体之取代基者:卤素原子,C1─C4烷基,C1─C4烷氧基,(R5)或系一种C1─C4烷基而带有一羟基,一苯基或一种C1─C4烷醯氧基元等取代基者,(R5)一种C1─C4烷醯基或苯甲醯基;X系一种卤素原子;n系0或1或2之一整数;Q系一整数2或3;e及m各系0或整数1至6,但e及m之和不得超过6;诺酮骨架内3─及4─位置间之碳一碳键系单价键或双价键;如下式所示之侧链之被取代位置可为4─,5─,6─,7─,或8─位置中任何其一,该方法系包括令如下通示所示之一种化合物式中,R1,R2,R6,X,e,m,n及诺酮骨架内之3─及4─位置上的碳一碳键乃如同前述;X'系一种卤素原子,或一种类似于卤素原子之可达成取代反应的基元,与如下通式所示之一种化合物起反应者式中,R4,R5及Q之定义同前。2﹒制备如下通式所示之一种诺酮衍生物的一种方法 式中,R1,R2,R4,R5,X,e,m,n,Q及诺酮骨架内3─及4─位置上之碳一碳键之定义同前;R7系一种C1─C4烷醯氧基或3,4,5─二甲氧苯甲醯基;如下式所示之侧链之被取代位置系为4─,5─,6─,7─或8─位置中任何其一,该方法系令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,R4,R5,X,e,m,n,Q及诺酮骨架内3─及4─位置上之碳─碳键之定义同前,与如下通式所示之一种化合物起反应者,R7X2或(R7)2O式中,R7之定义向前,X2系一卤素原子。3﹒制备如下通式所示之诺酮衍生物之一种方法式中,R1,R2,R4,R5,X,n,Q及诺酮内3─及4─位置上之碳─碳键之定义同前,而如下式所示之侧链之被取代位置乃为4─,5─,6─,7─或8─位置中任何其一,该方法系令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,X及n定义同前,与如下通式所示之一种化合物起反应式中,X4系一种卤素原子,以得如下通式所示之一种化合物,式中,R1,R2,X及n之定义同前,而Y系再令如是获取之如通式(13)所示之化合物与如下通式所示之一种化合物起反应,式中,R4,R5及Q之定义皆如同前,以得如通式(1d)所示之化合物者。4﹒制备如下通式所示之诺酮衍生物之一种方法式中,R1,R2,R5,R6,X,e,m,n,Q,诺酮骨架内3─,4─位置上之碳─碳键之定义皆如同前;如下通式所示之侧链之被取代位置乃为4─,5─,6─,7─或8─位置中任何其一,该方法系令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,X及n之定义皆如同前,与如下通式所示之一种化合物起反应者式中,R4,R5,R6,e,m,及Q及X6之定义皆如同前。5﹒制备如下通式所示之诺酮衍生物之一种方法式中,R1,R2,R4,R6,X,d,m,n,Q及诺酮骨架内3─及4─位置上之碳─碳键之定义皆如同前,R10系一种C1─C4烷基元而可带有一个羟基,苯基或一种C1─C4烷醯氧基元等取代基元基,或(R10)系一种C3─C8环烷基元,该方法系令如下通式所示之一种化合物 式中,R1,R2,R4,R6,X,e,m,n,Q及诺酮骨架内3─及4─位置上碳─碳键之定义同前,与如下通式所示之一种化合物起反应者式中,R10之意义同前,X7则为一种卤素原子。6﹒制备如下通式所示之诺酮衍生物之一种方法式中,R1,R2,R4,R6,X,d,m,n,Q及诺酮骨架内3─及4─位置上之碳─碳键之定义同前,R11系一种C1─C4烷醯基或基,而如下式所示之侧链之被取代位置则为4─,5─,6─,7─或8─位置中任何其一,该方法系令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,R4,R6,X,e,m,n,Q及诺酮骨架内3─及4─位置上之碳─碳键的定义同前,与如下通式所示之一种化合物起反应, 式中,R11之定义同前,X8系一种卤素原子。7﹒制备如下通式所示之诺酮衍生物的一种方法式中,R1,R2,R4,R6,X,e,m,n,Q及诺酮内3─及4─位置上之碳─碳键之定义同前;R12系一种卤素原子,一种C1─C4烷基或C1─C4烷氧基,q系O或─整数1或2,而如下式所示之侧链之被取代位置乃为4─,5─,6─,7─或8─位置中任何其一,该方法系令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,R4,R6,X,e,m,n及Q之定义同前,与如下通式所示之一种化合物起反应,式中,R12及q之定义向前;X9系一种卤素原子。8﹒制备如下通式所示之一种诺酮衍生物的方法,式中,R1,R2,R4,R6,X,e,m,n,Q诺酮骨架内3─及4─位置上之碳─碳键,以及侧链之被取代位置之定义同前,R13系一种C3─C8环烷基,一苯基而可带有1至各个卤素原子,C1─C4烷基及C1─C4烷氧基等作为取代基者,或(R13)一种C1─4烷基而可带有一个羟基,苯基或一种C1─C4烷醯氧基作为取代者,该方法系令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,R6,x,em,n,Q,诺酮骨架内3─及4─位置上碳─碳键,以及侧链之被取代位置之定义同前,A系一种次烷基而可带有一个C1─C4烷基作为取代基者;与一种卤化剂或磺酸化剂起反应,以得如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,R6,X,e,m,n,Q及A之定义同前,X9系一种卤素原子,或一种类似卤素原子之可达成取代反应之基元,然后令如是获取之如通式(22)所示之化合物与如下通式所示之一种化合物起反应式中,R13之定义同前。9﹒制备如下通式所示之一种诺酮衍生物之一种方法, 式中,R1,R2,R4,R6,R13,X,e,m,n,Q,诺酮骨架内3─及4─位置上碳─碳键,以及侧链之被取代位置的定义同前,该方法系令如下通式所示之一种化合物式中,R1,R2,R6,X,e,m,及n之定义同前,与如下通式所示之一种化合物起反应式中,R13,A及Q之定义同前,X10系一种卤素原子,或一种类似于卤素原子之可达成取代反应的基元。
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