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制造具下式之2,3,6,7- 四氢 唑并[3,2-a]嘧碇衍生 物之方法: 式内R代表一苯基、一任意经l 至3卤原子取代的含1至4碳原子之 烷基、一含2至4碳原子之烯基或一 台3至6碳原子之环烷基,及R1代 表一氢原子,或者R与R1两者有相 同或互异意义,各代表一苯基或一含 l至4碳原子未经取代的烷基,或者 R与R1联合代表一含4或5碳原子 的次烷基,及R2与R3两者有相同 或互异意义,各代表一氢原子或一含 1至4碳原子未经取代的烷基,或者 R与R1各代表一氢原子而R2与R3 中一项代表一氢原子,另一项代表一 含1至4碳原子未经取代的烷基,或 R2与R3均代表一含1至4碳原子 未经取代的烷基;本制法包括: (A)使下式之卤化物: 与下武之2-胺基-2- 唑 ( 与其亚按式平衡)在芳族有机溶剂 ,氯化溶剂,醚溶剂或二甲基巴醯胺 中,于20℃至反应混合物之同流 温度间之温度,于无机或右机 存 在下反应: 式内R、R1.R2 与R3均如前 所说明,X代表一卤原子;或 (B)在通式(I)之 唑并[3,2-a ]嘧啶衍生物之情况下(除此一化 合物中R与R1联合代表含4或5 碳原子之次烷基者外),使下式之 醯基卤: 与下武之2-胺基-2- 唑 ( 与其亚胺式平衡)在芳族有机溶剂 ,氯化溶剂,醚溶剂或二甲基甲醯 胺中,于20℃至反应混合物之回 流温度间之温度,于无机或有机 存在下反应: (式内R、R1.R2与R3均如 前所说明,惟R与R1不联合代表 含4或5碳原子之次烷基,及X代 表一卤原子>;或 (c)在通式(I)之 唑并[3,2-a ]嘧啶衍生物之情况中(除此一化 合物中R与R1联合代表含4或5 碳原子之次烷基者外),使下武之 酯: 与如下武之2-胺基-2- 唑 (与其亚胺式平衡)在无溶剂存在 下或芳族有机溶剂中,于50℃至 反应混合物之囤流温度间之温度, 在抗氧化剂存在下反应: 式内R、R1.R2与R3均如前 说明惟R与R1不联合代表含4或 5碳原子之次烷基,及R′代表含 1至4碳原子之一烷基;或 (D)在通式(I)之 唑并[3,2-a ]嘧啶衍生物其中R3代表一氢原 子之情况下,使1,2-二溴乙烷 与如下式之4,5-二氢-2-硫 尿嘧啶在二甲基甲醯胺中,于-10 ℃至25℃间之温度,在 金属 氢化物存在下反应: 其中R、R1与R2均如前说明。 |
