发明名称 3,6,7,8,–经取代之S–三唑并[4,3– 哒 之制法
摘要
申请公布号 TW049020 申请公布日期 1983.02.16
申请号 TW06912923 申请日期 1980.10.21
申请人 陶氏化学国际有限公司 发明人 雪儿 桑得;诺顿 鲍尔 皮特
分类号 A61K31/41;C07D487/04 主分类号 A61K31/41
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.制造下式化合物之方法 式中R3为氢或甲基; R6为氨基,C1-C2烷胺基, 二C1-C2烷胺基,或C1 一C2烷基取代之杂环胺基 ,其中杂环基部分为5或7 员环,具有一个或两个环氮 原子; R7为甲基; R8为氢或甲基; 或R7及R8一起为多次甲基, 或经甲撑或乙撑取代之3或4次甲基 ; 其制法包含使下式之3,6-二氯- 4,5一取代之哒 (式中R7及R8如前述)和对应于 上述R6之胺,在惰性溶剂诸如:水 ,C1-C4烷醇,C1-C4烷氧基烷 醇,乙二醇醚,二恶烷,氯苯或二氯 甲烷者之存在下及过剩之非亲核性胺 ,同样之胺或无机硷之卤化氢接受剂 之存在下,于25至150℃之温度反 应,使所得3一氯哒 和下式化合物 (式中R3如前述),在惰性液态介 质中,于50至200℃反应而得;或 是使下式化合物 (式中R7及R8如前述)于40至 150℃和下式化合物反应, (式中R3如前述),使所得6-氯 -三唑并哒 在75至160℃和对于 上述R6之胺于惰性溶剂诸如:水, C1-C4烷醇,C1-C4烷氧基烷醇 ,乙二醇醚,二恶烷,氯苯或二氯甲 烷者,或过剩之胺R6为反应介质, 或和胺R6在无机硷或非亲核性胺之 '存在下反应而得。2.依第1.项之制法,式中R6为杂 环胺 基或甲基取代之杂环胺基,该杂环为 5,6或7员环。3.依第1.项之制法,其中R6为2-甲 基-l- 咯烷基。 4.依第3.项之制法,其中R7及R8为 四次甲基,R3为氢。5.依第2.项之制法,其中R7及R8为 四次甲基,R3为氢,R6为 咯烷 基。6.依第2.项之制法,其中R7及R8为 四次甲基,R3为氢,R6为六氢- 1H一氮杂 -1-基。7.依第2.项之制法,其中R7及R8为 四次甲基,R3为氢,R6为 啶基。
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