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1.制备下式所示之巯基毓基一肉毒硷酯 的方法 式中, X示一种药理上可接受之卤化物离 子; R示巯基乙醯基,2一巯基丙醯基 ,3一巯基丙醯基,2一巯基丁醯 基,4一流基丁醯基及5一巯基戊 醯基,而 R1则示甲基,乙基,丙基,异丙 基,丁基及异丁基 此法包含如下之步骤: (a)合肉毒硷盐酸盐之上种酯与一种 卤素醯基氯,于一种对反应呈惰 性之溶剂内,于由约30C至约 60C间之温度起反应,以制得 对应之卤素醯基一肉毒硷酯,以 及 (b)令于步骤(a)内制得之卤素盐基一 肉毒硷与一种选自硷金属硫化物 及硷金属氢硫化物等群属之化合 物,于室温下起反应,藉添加一 种选自盐酸及硫酸等群属之无机 酸以维持获得之反应混合物的 pH値实质于中性上,如此,即 得巯基醯基一肉毒硷之酯。2.制备下式所示之巯 基醯基一肉毒硷酯 之一种方法 式中, X示一种药理上可接受之卤化物离 子; R示巯基乙醯基,2一巯基丙醯基 ,3一巯基丙醯基,2一巯基丁醯 基,4一巯基丁醯基及5一巯基戊 巯基,而 R1则示甲基,乙基,丙基,异丙 基,丁基及异丁基 此方法包括如下步骤:. (a')令肉毒硷盐酸盐之一种酯与 一线巯基醯基氯(其中, SH基团乃被二种对位一经 取代之卡基之保护性基团所 保护)起反应,以得对应之 S一被保护的巯基醯基一肉 毒硷;以及 (b')依本身习之技术移除步骤( a')内之S一被保护之巯基 醯基一肉毒硷酯的保护性基 团。 |
