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1.一种制备如下化学式I及其生理上能 接受的酸加成盐之方法: 式内R代表氢、(C, –C,1o)烷基 、(C3-C7)环烷基、(C1-C6。 )烷盐基。卤素(C1-C3)烷基、 (C1-C4)烷氧羰基、羟(C1– C6)烷基、苯基,经各别自下列取 代基中选出之1至3项取代的苯基: 氮、溴、氟、氰基、硝基、羟基、硫 代基、三氟甲基、(C1-C4)烷基 、(C1-C4)烯基、(C2-C4) 炔基、(C3-C7)环烷基、(C1 -C4)烷氧基、(C1–C2)烷硫 基、(C1–C4,「烷氧羰基、羰(C1 -C4)烷基、羰(C3-C4)环烷 基、亚磺醯基、(C1-C4)烷亚磺 醯基或一 式之基其中R6及R7各别代表氢、 (C1-C6丁烷基、(C1-C4)烷 氧基、(C2-C4)烷基、或R6及 R7与相邻氮原子连接代表一4-7 节饱和杂环,环上能随意另含一自N ,S与O中选出之杂原子且能带一( C1-C4)烷基或一如上随意取代的 苯基;或者R代表苯基(C1-C6) 烷基,经取代的苯基(C1-C6)烷 基,其中苯基径取代如前,苯基(C1 -C6)烷毓基、经取代的苯基(C1 -C6)烷醯基其中苯基经取代如前 式之基其中n系一l至5整敏,或一 式之基其中n同上;或者R系一 式之基,其中m系-2至4整数,R2 及R3各别代表氢、(C1-C10) 烷基、(C1-C6羟烷基、(C1- C4)烷氧基、(C2-C4)烷基, 或者R2 及R3与相邻的氮原子连接代 表一4-7节饱和杂环,环上能随意 另含一自N,S与O中选出之杂原子 且能带一(C1-C4 )烷基或一如前 随意取代的苯基; R'代表氢、(C1-C6)烷基、( C3-C6)环烷基、苯基、经取代的 苯基其中苯环经如前取代、苯基(C1, -C6)烷基,经取代的苯基(C1 -C6)烷基其中苯环经如前取代; 或者 R'代表一 式之基,其中m系一2至4整数,R4 及R5同上文R2及R3说明,Ar 代表一经前述随意取代的苯基,或者 Ar为一5-6节杂芳环,环上能带 一(C,C6)烷基或苯基取代基; 制法包含使如下式Ⅱ一化合物其中R 及Ar如前说明者 与浓水合井反应,随后回收其中R' 系氢而Ar如前说明之式I产物,又 如须要时使以上所得的化合物与一 R'X式之化合物反应,其中R'如 前但非氢,X系自氯、溴及碘中选出 ,最好于一硷金属氢化物存在中; 该制法之另外特征为: (a)当要求其中R'及Ar如前说明而 R为一烷基之式I化合物时能由其 中R系醯基之相当衍生物选择性还 原得到; (b)当要求其中Ar如前说明,R'如 前说明但非氢,而R系一甲基之式 I化合物时能由其中R系氢之相当 衍生物经甲基化得到; (c)当要求其中R'及Ar如前说明而 R系一甲基之式I化合物时能由其 中R系氢之相当衍生物与蚁酸及浓 甲醛水液反应得到; (d)当要求其中Ar同上、R'系氢、 而R为一具个别位阻特征的烷基之 式I化合物时能自其中R与R'均 系氢之相当衍生物与适当R1X衍生 物直接反应得到; (e)当要求其中R'与Ar如前说明及 R系氢之式I化合物时能由适当醯 基衍生物水解而便利制得; (f)当要求其中Ar基带一羟官能之式 I化合物时宜由相当烷氧基衍生物 于强酸性条件下水解制备; (g)当要求其中Ar同前而R与R'代 表相同烷基之式I化合物时能由其 中R与R'系氢之相当衍生物与至 少二倍克分子量之R1X反应得到。2.一种制备根据 上述请求专利部份第1. 项化合物之方法,包含: 使如下式一N–经取代的4-派 啶酮衍生物其中N-取代基系如第1. 项内说明之R者 与一环胺反应,较宜于催化量之一有 机酸存在中; 将上一步所得之产物用一Ar-CO-X 式之醯基卤处理,其中Ar同前,X 系氯或溴,较宜于一卤化氢接收剂存 在中;将上述中间物用稀无机酸水解 ; 使如此获得之如下式Ⅱ化合物与浓水 合井反应: 随后回收其中R1系氢及Ar如前说 明之式I产物,又如必要则使以上所 得化合物与一R'X式化合物最好于 一硷金属氢化物存在中反应,其中R' 同前,但非氢,X系选自氯、溴及碘 ;该制法另外特征为: (a)当要求其中R'及Ar如以上第1. 项内说明而R为一烷基之式I化合 物时能由其中R系盐基之相当衍生 物选择性还原得到; (b)当要求其中Ar如以上第1.项内说 明、R1如前说明但非氢,而R系 一甲基之式I化合物时能由其中R 系氢之相当衍生物经甲基化得到; (c)当要求其中R'及Ar如以上第1. 项内说明而R系二甲基之式I化合 物时能由其中R系氢之相当衍生物 与蚁酸及浓甲基醛波水液反应得到; (d)当要求其中Ar同上、R'系氢、 而R为一具个别位阻特征的烷基之 式I化合物时能自其中R与R'均 系氢之相当衍生物与适当R'X衍 生物直接反应得到; (e)当要求其中R'与EAr如前说明及 R系氢之式I化合物时能由相当醉 基衍生物水解而便利制得; (f)当要求其中Ar基带一羟官能之式 I化合物时宜由相当烷氧基衍生物 于强酸性条件下水解制备; (g)当要求其中Ar同以上第1.项者而 R与R1代表烷基之式I化合物峙 能由其中R与R'系氢之相当衍生 物与至少二倍克分子量之R'X反 应得到。3.根据上述请求专利部份第1.项之方法 以制备其中R与Ar同第1.项者而R1 系一烷基之化合物,藉式Ⅱ之相当衍 生物与R'NHNH2式之迈当井衍生物 直接反应。4.根据上述请求专利部份第1.项之方法 其中(a)节之还原步骤系用氢化铝锂作 用还原剂达成。 |
