| 主权项 |
1.下式化合物或其药用盐之制法式中A为下式之部份量线表示或不饱和或环烯基部份R1 乃氢或C1 - 6 烷基;R2为C1 - 6 烷基;R4 系氢,C1- 6烷基,甲醯基或C2 - 6烷醯基;R5 和R。各为氢,羟基,C1 - 6 烷基,C1 - 6 烷氧基,C2 - 7 烷醯氧基,氰基,硝基,C1 - 6 烷硫基,胺基,C1 - 6烷胺基,二烷胺基其中各烷基为C1 - 6 若,C2 - 7 烷醯胺基,卤基,三氟甲基,或含在一起而成甲撑二氧基;R7 系氢或C, -6烷基; 及n乃0,1,2,3或4整数之 -;此法包含:(a)还原下式之醯胺式中R1,R2 ,R7 和n悉如前述,虚线表示或不饱和,R4 乃氢或C1 - 6烷墓及R5 和R6 各为氢,羟基,C1-6 烷基,C1 -6 烷氧基,C7 - 9 若烷氧基,C2 - 7 烷醯氧基,C1 - 6烷硫基,N -保护胺基,卤基,三氟甲基,或含在一起成为甲撑二氧基,但当虚线表示还不饱和则该还原可由用氢化铝选择地进行; 或b)还原下式之睛(式中R4 ,R5 ,R6,R7 ,n和虚线悉如在前文(a)项下所述,但R5 和R6 不为甲撑二氧基)成为胺,继行N -单或双 -烷化且或行下述之步骤:(1)用甲酸或含 2-7 个碳原子之烷酸之活性衍生物醯化产物以引入 R4基或 R1 及/或 R2 醯基,其随后被还原成R,及Z或R,烷基;(2)除去该N -保护之胺基取代基中保护基而得自由胺,单或双 -烷化或醯化此胺或重氮化该胺基及用亚硝酸盐或睛置换该重氮酸盐;(3)用睛置换卤取代基;(4)脱水以引入不饱和至环烷基环; 或(c)用羟胺,氨,伯烷胺或仲烷胺将下式之醛式中R4, R5 ,R6 ,R7 ,n和虚线悉如在前文(a)项下所述者胺化及继之以还原或用式HNR1R,之胺及还原剂行还原胺化; 或(d)使下式之化合物式中R4 ,R5 ,R6 ,R7 ,n及虚线悉如在前文(a)项下所述与Z为释离基者与氨或HNR1r2,其中R1 和R,悉如在前文(a)项下所述者相反应,继将与氨反应所得产物烷化。2.上述第1.项之制法,其中1-[氰基(甲氧苯基)甲基]环己醇被媒催氢化而得1 -[2 -胺基 -1 -(4 -甲氧苯基)乙基」环己醇,其继与甲醛和甲酸之混合物相反应而产生l -[2 -(二甲胺基) -1 -(4 -甲氧苯基)乙基]环己醇。3.上述第1.项之制法,其中1 -[2-(二甲胺基)-1 -(4 -甲氧苯基)乙基]环己醇与盐酸水溶液回流而产生1 -[1 -(4 -甲氧苯基) -1 -(二甲胺基)乙基]环己烯。4.上述第1.项制法,其中1 -[2 -胺基 -1 -(4 -氮苯基)乙基]环己醇经甲醛和甲酸之混合物处理而产生1 -[1 -(4 -氯苯基) -2 -(二甲胺基)乙基]环己醇。5.上述第1.项制法,其中1 -[(4 -糗苯基)(二甲胺碳基)甲基]环己醇经氧化铝还原而产生1 -[1 -(4 -溴苯基) -2 -(二甲胺基)乙基]环己醇。6.上述第1.项制法,其中1 -[(3 -溴苯基)(二甲胺碳基)甲基]环己醇经氢化铝还原而产生1 -[1 -(3 -糗苯基) -2 -(二甲胺基)乙基]环已醇。7.上述第1.项制法,其中1 -[(3 -氯苯基)(二甲胺约短呈 )甲基3环已醇经氢化铝还原而产生1 -[1 -(3 -氯苯基) -2 -(二甲胺基)乙基]环己醇。8.上述第1.项制法,其中1 -[(3-4 -二氮苯基)(二甲胺碳基)甲基]环己醇经氢化铝或经硼烷四氢吠喃和HCl还原而产生1 -日 -(3,小 -二氯苯基) -2 -(二甲胺基)乙基]环己醇。9.上述第1.项制法,其中1 -[(4 -甲氧苯基)(二甲胺碳基)甲基]环己 -2 -烯 -l -醇经氢化铝还原而产生1 -[2 -(二甲胺基) -1 -(4 -甲氧苯基)乙基]环己 -2 -烯 -l-醇。10.上述第1.项制法,其中1 -[(3 -嗅 -4 -甲氧苯基)(二甲胺碳基)甲基]环己醇经氢化铝还原而产生l-[2 -(二甲胺基) -1 -(3 -嗅 -4 -甲氧苯基)乙基]环己醇。11.上述第1.项制法,其中1 -[(3 -甲氧苯基)(二甲胺碳基)甲基]环己醇经氢化铝还原而产生1 -[2 -(二甲胺基) -1 -(3 -甲氧苯基)乙基]环己醇。 |
