发明名称 |
美多心安合成新工艺 |
摘要 |
美多心安是一选择性β-受体阻滞剂,系近年来世界上高血压治疗的首选药。本发明以对-硝基甲苯为起始原料,经醛醇缩合,甲醚化,还原,重氮化,水解,缩合,胺化,成盐等反应步骤制造得到美多心安。 |
申请公布号 |
CN85102267A |
申请公布日期 |
1985.11.10 |
申请号 |
CN85102267 |
申请日期 |
1985.04.01 |
申请人 |
郑州大学 |
发明人 |
稽耀武;黄志新;陈恒昌;郭彦春;张广明;刘振忠;毛多斌 |
分类号 |
A61K31/135;C07C87/28 |
主分类号 |
A61K31/135 |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1、一种采用对-硝基甲苯为起始原料,经过一定的反应步骤,制造得到选择性β-受体阻滞剂美多心安的合成新工艺,其特征在于使对-硝基甲苯与甲醛(或其聚合物)在碱性催化剂作用下行醛醇缩合,生成化合物(Ⅰ);(Ⅰ)与硫酸二甲酯作用,生成(Ⅱ);(Ⅱ)经还原,生成(Ⅲ);(Ⅲ)经重氮化、水解,生成(Ⅳ);(Ⅳ)与环氧氯丙烷在碱作用下缩合,生成(Ⅴ);(Ⅴ)与异丙胺作用,生成(Ⅵ);(Ⅵ)与氯化氢作用,生成美多心安。其反应式为:<img file="85102267_IMG1.GIF" wi="1487" he="1580" /> |
地址 |
河南省郑州市大学路129号 |