发明名称 美多心安合成新工艺
摘要 美多心安是一选择性β-受体阻滞剂,系近年来世界上高血压治疗的首选药。本发明以对-硝基甲苯为起始原料,经醛醇缩合,甲醚化,还原,重氮化,水解,缩合,胺化,成盐等反应步骤制造得到美多心安。
申请公布号 CN85102267A 申请公布日期 1985.11.10
申请号 CN85102267 申请日期 1985.04.01
申请人 郑州大学 发明人 稽耀武;黄志新;陈恒昌;郭彦春;张广明;刘振忠;毛多斌
分类号 A61K31/135;C07C87/28 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人
主权项 1、一种采用对-硝基甲苯为起始原料,经过一定的反应步骤,制造得到选择性β-受体阻滞剂美多心安的合成新工艺,其特征在于使对-硝基甲苯与甲醛(或其聚合物)在碱性催化剂作用下行醛醇缩合,生成化合物(Ⅰ);(Ⅰ)与硫酸二甲酯作用,生成(Ⅱ);(Ⅱ)经还原,生成(Ⅲ);(Ⅲ)经重氮化、水解,生成(Ⅳ);(Ⅳ)与环氧氯丙烷在碱作用下缩合,生成(Ⅴ);(Ⅴ)与异丙胺作用,生成(Ⅵ);(Ⅵ)与氯化氢作用,生成美多心安。其反应式为:<img file="85102267_IMG1.GIF" wi="1487" he="1580" />
地址 河南省郑州市大学路129号