发明名称 化合物
摘要 本发明描述了具有化学式(I)的化合物及其可药用的盐类。式(I)中R<sup>1</sup>是氢或甲基;R<sup>2</sup>是氢或甲基;<img file="86105663_ab_0.GIF" wi="52" he="20" />和一代表双键或单键;苯环是对位或间位取代的。这些化合物都具有影响心肌收缩力和使血管扩张的性质。本发明还叙述了药物组合物及其使用方法。<img file="86105663_ab_1.GIF" wi="390" he="399" />
申请公布号 CN86105663A 申请公布日期 1987.01.21
申请号 CN86105663 申请日期 1986.07.05
申请人 史密丝克莱恩及法国实验室 发明人 亨特·道格拉斯·普雷恩;布赖恩·赫伯特·沃林顿
分类号 C07D237/14;C07D237/04;A61K31/50 主分类号 C07D237/14
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 刘元金
主权项 1、制备具有化学式(I)的化合物或其可药用的盐类的方法:<img file="86105663_IMG2.GIF" wi="856" he="825" />其中R<sup>1</sup>是氢或甲基;R<sup>2</sup>是氢或甲基;<img file="86105663_IMG3.GIF" wi="237" he="83" />代表双键或单键;苯环是对位或间位取代的;该方法包括用具有化学式(Ⅱ)的化合物与肼或其化学等价物反应:<img file="86105663_IMG4.GIF" wi="1006" he="544" />其中Y是<img file="86105663_IMG5.GIF" wi="925" he="288" />;其中R<sup>2</sup>是氢或甲基;R<sup>5</sup>是氢,或者当<img file="86105663_IMG6.GIF" wi="85" he="73" />是单键时,R<sup>5</sup>可以是OH:R<sup>6</sup>是OH、OR<sup>7</sup>或NH<sub>2</sub>,其中R<sup>7</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>1</sup>、<img file="86105663_IMG7.GIF" wi="253" he="80" />的定义同前;R<sup>3</sup>是氢或当<img file="86105663_IMG8.GIF" wi="63" he="63" />是单键时,R<sup>3</sup>可以是OH;R<sup>4</sup>是OH、OR<sup>7</sup>或NH<sub>2</sub>,其中R<sup>7</sup>是C<sub>1-4</sub>烷基。在式(Ⅱ)化合物与肼或其化学等价物反应后,当Y是<img file="86105663_IMG9.GIF" wi="625" he="275" />是单键时,还可进行脱氢;当Y是<img file="86105663_IMG10.GIF" wi="650" he="288" />是双键时,还可进行加氢;当R<sup>3</sup>或R<sup>5</sup>是OH时,则只需脱水,然后还可制成可药用的盐。
地址 英国英格兰赫特福德郡韦尔温恩园城曼道尔斯