制备非对映化合物的合成方法

摘要

本发明阐述了一种新的方法，用于控制合成具有构型(I)表示的三唑基-O，N-缩醛的两种非对映体。在式(I)中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或卤素；n代表0-5的整数，如果n代表2到5的整数，则R能代表相同或不同的取代基。本发明还提出几种环氧乙烷的反式取代物，用作合成具有构型(I)构象的化合物的中间体。

主权项

1、具有构型(I)构象的三唑基-O，N-缩醛的两种非对映体(A)和(B)的合成方法，式中R代表任意取代的苯基，任意取代的苯氧基，任意取代的烷基，任意取代的烷氧基，任意取代的烷基硫基，烷基羰基，硝基或卤素，n代表从0到5的整数，如果n代表从2到5的整数，则R能代表相同或不同的取代基。该方法的特点是：用结构(Ⅱ)表示的环氧乙烷。式中X代表卤素或是a、在有适当的碱和稀释剂存在下，与以结构(Ⅲ)表示的酚的反应，式中R和n所代表的取代基和数同上所述，产生具有构型(IV)的环氧乙烷衍生物。式中R和n所代表的取代基和数同上所述，该环氧乙烷衍生物，在第二步反应时，在适当的稀释剂存在下，与1，2，4-三唑或其盐反应，产生具有构型(IA)的苏型异构体。式中R和n所代表的取代基和数同上所述，或是b、在有适当的稀释剂存在下，与1，2，4-三唑或其盐反应，产生具有构型(V)所示的环氧乙烷衍生物。该环氧乙烷衍生物，在第二步反应时，在有适当碱和适当稀释剂存在下，再与以结构(Ⅲ)表示的苯酚反应，式中R和n所代表的取代基和数同上所述，产生具有(IB)构型的赤型异构体，式中R和n所代表的取代基和数同上所述。