| 主权项 |
1﹒一种制备共轭接合物之方法,包括一项或以上氧化糖蛋白之醛基,与下式之长春花醯起反应式中R2系H,CH3或CHO,当R4与R5单独采用时,R5系H,R3与R4之一系乙基,而另一系H或OH;当R4与R5与其连接之碳一齐采用时,两者生成环氧乙烷环,此时R3系乙基,R系NHNH2,O(C1─3烷基),NH2,NH(C1─3烷基),NH─CH2CH2─Y,1─咯烷基或1─啶基,其中n系2─ 4,Y系C1,OCH3或SCH3;R1系H,(C1─3烷基)─CO,氯取代之(C1─3烷基)─CO或R6,而该R6系COXCONHNH2,其中X系C1─4直链次烷基,C2─8支链次烷基,C2─4次烯基,C3─4次炔基,C3─6环次烷基、次苯基,羟基─取代之C1─4次烷基,或直接键;唯当R1系R6时,R不会是NHNH2;而R系NHNH2时,R1不会是R6。2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,包括在急冷,缓冲之氧化糖蛋白水溶液中,加上水─可溶混溶剂内含长春花醯之溶液。3﹒根据上述请求专利部份第1或2项之方法,系在黑暗中,于0C至8C间温度之惰性蒙气下,进行其反应。4﹒根据上述请求专利部份第1,2﹒或3﹒项之方法,其中该氧化糖蛋白系由含抗原辨别特性之免疫球蛋白,或免疫球蛋白碎片中衍生出者。5﹒根据上述请求专利部份第4﹒项之方法,其中免疫球蛋白系单源抗体。6﹒根据上述请求专利部份第5项之方法,其中该单源抗体适于辨别不良哺乳类细胞表面抗源。7﹒根据上述请求专利部份第6﹒项之方法,其中,该单源抗体适合辨别人体腺癌肿、鳞状细胞癌肿、过渡细胞癌肿、黑色素癌、神经胞胚癌、小细胞癌肿、白血球过高、淋巴癌、或恶性肿瘤癌细胞。8﹒根据上述请求专利部份第7﹒项之方法,其中,该单源抗体适于人体腺癌肿细胞之分辨。9﹒根据上述请求专利部份第1﹒至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯起反应。10﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VLB─4─半琥珀酸醯起反应。11﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯─N2─琥珀醯亚胺─4─半琥珀酸醯起反应。12﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯胺─4─半琥珀酸醯起反应。13﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VLB─4─半戊二酸醯起反应。14﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VLB─4─半琥珀酸醯起反应。15﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─4'─表脱氧基─VLB─4─半琥珀酸醯起反应。16﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯─N2─戊二醯亚胺基─4─半琥珀酸醯起反应。17﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─VCR─3─羧基醯起反应。18﹒根据上述请求专利部份第1至8﹒项中任何一项之方法,包括令氧化糖蛋白与4─脱乙醯基─4'─表脱氧基─VLB─3─羧基醯起反应。19﹒根据上述请求专利部份第8﹒项之方法,包括令单源抗体与4─脱乙醯基─VLB─4─半琥珀酸醯起反应。20﹒根据上述请求专利部份第8﹒项之方法,包括令单源抗体与4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯─N2─琥珀醯亚胺─半琥珀酸醯起反应。21﹒一种共轭接合物,系经由同如下式之长春花醯式中R2系H,CH3或CHO;当R4与R5被单独采用时,R5系H、而R3与R4之一系乙基,另一系H或OH;当R4与R5和其所连接之碳一齐采用时,形成环氧乙烷,如此R3系乙基;R系NHNH2,O(C1─3烷基),NH2,NH(C1─3烷基),NH─CH2CH2─Y,1─咯烷基或1─啶基,其中n系2─4,Y系Cl,OCH3或SCH3;R1系H,(C1─3烷基)─CO,氯取代之(C1─3烷基)─CO或R6,而该R6系COXCONHNH2,其中X系C1─4直键次烷基,C3─8支链次烷基,C2─4次烯基,C3─4次炔基,C3─6环次烷基,次苯基,羟基取代之C1─4次烷基,或直接键;唯当R1系R6时,R不会是NHNH2;而R系NHNH2时,R1不会是R6;与一成多个氧化糖蛋白之醛基反应而生成者。22﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯。23﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─4─半琥珀酸醯。24﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯─N2─ 琥珀醯亚胺─4─半琥珀酸醯。25﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯胺─4─半琥珀酸醯。26﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─4─半戊二酸醯。27﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─4─半琥珀酸醯。28﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─4'─表脱氧基─VLB─4─半琥珀酸醯。29﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯─N2─戊二醯亚胺基─4─半琥珀酸醯。30﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯。31﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─4'─表脱氧基─VLB─3─羧基醯起反应。32﹒根据上述请求专利部份第21﹒项之共轭接合物,其中该氧化糖蛋白系自具有抗原辨别性质之免疫球蛋白衍生而得者。33﹒根据上述请求专利部份第32﹒项之共轭接合物,其中免疫球蛋白系单源抗体。34﹒根据上述请求专利部份第33项之共轭接合物,其中该MOAb适于辨别不良哺乳类细胞表面抗原。35﹒根据上述请求专利部份第33﹒项之共轭接合物,其中该MoAb适合辨别人体腺癌肿、鳞状细胞癌肿、过渡细胞癌肿、黑色素癌、神经胞胚癌、小细胞癌肿、白血球过高、淋巴癌、或恶性肿瘤癌细胞。36﹒根据上述请求专利部份第33项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯。37﹒根据上述请求专利部份第33﹒项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─半琥珀酸醯。38﹒根据上述请求专利部份第33项之共轭接合物,其中该长春花醯为4─脱乙醯基─VLB─3─羧基醯─N2─琥珀醯亚胺─4─半琥珀酸醯。39﹒根据上述请求专利部份第36﹒项之共轭接合物,其中MoAb适于辨别人体腺癌肿细胞。40﹒根据上述请求专利部份第37﹒项之共轭接合物,其中MoAb适于辨别人体腺癌肿细胞。 |
