| 主权项 |
1﹒制备下式化合物及其药剂上可接受盐之方法:Ar1─X─Ar─Z─(R)n'(式I)式中Ar1为氮、硫、氧杂环或芳族环;Ar为苯环或氮、氧或硫杂环,Ar及Ar1可完全或不完全由下列基取代:H,CH3,低烷基,芳基,芳烷基,卤素,羟基,低烷氧基,CF3,羧基,烷基羧基,芳基羧基,烷基烷酯基,烷醯基,甲醯基,氧基,氮基,胺基,胺基烷基,烷基胺,羧醯胺,芳氧基,硝基,磺醯基,磺醯胺,硫基,烷基硫基,羟基烷基或氧烷基羧基;X=─O(CHR1)n─,─S(CHR1)n─(O)n",─NR2(CHR1)n─,主链2个碳原子而总共4个碳原子之烯,─C(R1)=C(R1)─,─C(CHR1)n'─CH(CHR1)n─,─CH=N─,─C─O─,─C─S─,或─C─N(R1)─Z为主链有10个碳原子,总共12个碳原子,有0至2个双链之烯链,该烯链可以氧、硫或胺基氮原子接于Ar上,且当n'≧2时,R取代基之一可为卤素而位于烯链Z最后一个碳上;当n'=1时,R为选自=0,OR3,SR3,N(R2)2,R1及─COR4而接于Z之一碳原子之取代基;当n'=2时,一R为先前定义者,而另一R为选自=O,OR3,SR3,N(R2)2,─COR4,丙酯及卤素而接于Z之一碳原子之取代基;R1为H或CH3;R2为H、低烷基、芳基或芳烷基;R3为H、低烷基、低烷醯基、芳基、芳烷基或经取代之芳基其取代 基为卤素、低烷基或低烷氧基者;R4为OR2或N(R2)2;n=0或1;n'=1至7;且n"=0,1或2,此法包括下列步骤之一:缩合下式化合物:Ar1─X'(式Ⅱ)及X"─Ar─Z─(R)n'(式Ⅲ)式中:(a)X'及X"为─CH2卤素、卤素、OH、CH2OH、SH或CH2SH,X,及X"之性质为可使Z形成于式I化合物结合形成时者;(b)X'及X"为─CH=CR2─,─C=CH或卤素X'及X"之性质可使为Z形成于式I化合物缩合形成时者;(C)X'及X"为─CHO或─NH2─,X'及X"之性置可为使Z形成于式I化合物缩合形成时者;(d)X'及X"为COOH或NH之化合物,X'及X"之性质为可使Z形成于式I化合物缩合形成时者。2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中式I化合物为Ar1─X─Ar─Z─(R)N'及其盐,式中Ar1为基;Ar为苯环、啶环或环;X=─O(CHR1)N─,─S(CHR1)N─,─NR2(CHR1)n─,(O)n"主链2个碳原子而总共4个碳原子之烯,─C(R1)=C(R1)─,─C=C─,─(CHR1)─,─CH(CHR1)n─,z为主链有10个碳原子,总共12个碳原子,有0至2个双链之烯链,每一R为选自=0,OR3,SR3,N(R2)2及─COR4而接于Z之一个碳原子上之取代基;R1为H或CH3;R2为H、低烷基、芳基或芳烷基R3为H、低烷基、低烷醯基、芳基或芳烷基;R4为OR2或N(R2)2;n=0或1;n'=1至7;且n"=0,1,或2。3﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中式I化合物为 及其盐,式中Z为主链具有多个10个碳原子,总共12个碳原子,有0至2个双链之烯链;n=0或1;n'=1至7;且每一R为选自=0,OR3,SR3,N(R2)2及─COR4而接于Z之一个碳原子上之取代基;R1为H或CH3;R2为H、低烷基、芳基或芳烷基;﹒R3为H、低烷基、低烷醯基、芳基或芳烷基;R4为OH,OR2或N(R2)2;n=0或1;n'=1至7;但一R系在Z之接于苯基之碳原子上。4﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中式I化合物为Ar1─X─Ar─Z─(R)n'及其盐,式中Ar1为苯基或基;Ar为苯基、啶基或基;X=─O(CHR1)n─,─S(CHR1)n─,─NR2(CHR1)n─,(O)n"主链2个碳原子而总共4个碳原子之烯,─C(R1)=C(R1)─,─C=─C─,─C─N(R1)─;Z为主链有10个碳原子,总共12个碳原子,有0至2个双链之烯链;每一R为选自=0,OR3,SR3,N(R2)2及─COR4而接于Z之一个碳原子上之取代基;R1为H或CH3;R2为H、低烷基、芳基或芳烷基;R3为H、低烷基、低烷醯基、芳基、芳烷基或氧环杂基;R4为OR2或N(R2)2;n=0或1;n'=1至7;且n"=0,1或2。5﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中式I化合物为Ar1─X─Ar─Z─(R)n,及其盐,式中Ar1为苯基或基;Ar为苯基;X=─O(CHR1)n─, ─S(CHR1)n─,─NR2(CHR1)n─,(O)n"主链2个碳原子而总共4个碳原子之烯,─C(R1)=C(R1)─,─C=C─,─CH=N─,─C─N(R1)─;Z为主链有10个碳原子,总共12个碳原子,有0至2个双链之烯链,每一R为选自=0,OR3,SR3,N(R2)2及─COR4而接于Z之一个碳原子上之取代基;R1为H或CH3;R2为H、低烷基、芳基或芳烷基;R3为H、低烷基、低烷醯基、芳基、芳烷基且该氧杂环基为喃基或四氢喃基;R4为OR2或N(R2)2;n=0或1'n'=1至7;且n"=0,1或2。 |
