发明名称 制备6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶子基嘧啶的方法
摘要 制备式(I)的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶子基嘧啶的新方法,包括使通式(II)的嘧啶衍生物与哌啶反应并在分离后(或不分离)水解所得通式(III)的4-哌啶子基衍生物。式(II)、(III)中R为氢或-C(=O)R基,R为羟基或-C(=O)R基,这里R为C<SUB>1_6</SUB>烷基或由卤素任意取代的芳基,条件是R<SUB>1</SUB>为氢时R<SUB>2</SUB>不是羟基。式(II)中X为氯或溴或任选的一或多取代的芳磺酰基。
申请公布号 CN87104694A 申请公布日期 1988.02.03
申请号 CN87104694 申请日期 1987.07.09
申请人 格德昂·理查德化学工厂股份公司 发明人 安德拉斯·维德莱斯;克萨巴·赞塔伊;贝拉·斯台夫科;雅诺斯·克莱多尔;安德拉斯·内美斯;加伯尔·布拉斯科;尔利克·伯格什;迪尼斯·马希;伊斯特万·海格都斯;安德里安·朱朔夫斯基塔马斯·美斯特
分类号 C07D239/48 主分类号 C07D239/48
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 唐跃
主权项 1、制备式(Ⅰ)的6-氨基-1,2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶子基嘧啶的一种新方法, <img file="87104694_IMG2.GIF" wi="844" he="719" />该方法包括:使通式(Ⅱ)的嘧啶衍生物与哌啶反应,再水解所得到的通式(Ⅲ)的4-哌啶子基衍生物,也可以在分离出式(Ⅲ)化合物之后进行水解, 通式(Ⅱ)为: <img file="87104694_IMG3.GIF" wi="869" he="619" />其中 R<sub>1</sub>表示氢或<img file="87104694_IMG4.GIF" wi="217" he="273" />基,其中R表示C<sub>1-6</sub>烷基或被卤素任意选择取代的芳基,R<sub>2</sub>表示羟基或<img file="87104694_IMG5.GIF" wi="303" he="270" />基,其中R如上所规定,X代表氯或溴或可带有一个或多个取代基的芳磺酰氧基, 其条件为R<sub>1</sub>表示氢时R<sub>2</sub>不代表羟基, 通式(Ⅲ)为: <img file="87104694_IMG6.GIF" wi="743" he="783" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>的规定如上。
地址 匈牙利布达佩斯