发明名称 以 –维生素戊为基之囊
摘要
申请公布号 TW105659 申请公布日期 1988.11.21
申请号 TW075104750 申请日期 1986.10.08
申请人 利普桑公司 发明人 安朱.司.简诺夫;米契.维.伍.柏加米尼;艾伦.洛.怀纳;保罗.艾.崔布莱;路易士.依.博克沙克
分类号 A61K31/355 主分类号 A61K31/355
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种挤至微脂粒之装置,包括:(a)适合包含微脂粒悬浮液进料之贮存器,及连接之(b)高至唧筒,与(c)由金属(宜为不锈钢)所构成之过滤单位,且其中过滤单位具约500毫微米或更小之孔径范围。2﹒─生育酚囊胞,包括完全密闭之双层,此双层包括─生育酚之有机酸衍生物之胺盐形式,其中双层宜包括─生育酚(宜为D──生育酚)之有机酸衍生物之三(羟基甲基)─胺基甲烷、2─胺基─2─甲基─1,3─丙二醇、2─胺基乙醇、双─三丙烷或三乙醇胺盐形式,其中囊胞宜为药学组合物之部份,该组合物又包含药学稀释剂或载体。3﹒根据上述请求专利部份第2项之─生育酚囊胞,其中有机酸衍生物之盐形式系衍生自可离子化生物活化剂,该可离子化生物活化剂宜包含抗霉箘化合物,宜为米康唑或它康唑,而其中有机酸衍生物为琥珀酸半酯。4﹒根据上述请求专利部份第3项之─生育酚囊胞,其中可离子化生物活化剂包含一生育酚有机酸衍生物之毛果芸香盐形式,而其中毛果芸香对─生育酚之莫耳比宜在约1:0﹒5至1:1之间。5﹒根据上述请求专利部份第2项之─生育酚囊胞,其中该双层包含─生育酚之羧酸、二羧酸或多羧酸衍生物之盐形式,其中羧酸宜为脂肪族羧酸,宜含有最达5个碳原子,其中二羧酸包含脂肪族二羧酸,宜含最高达7个碳原子,更宜为琥珀酸。6﹒根据上述请求专利部份第2项之─生育酚囊胞,其中该双层包含─生育酚之羧酸衍生物之盐形式或─生育酚之胺基酸衍生物或多胺基酸衍主物之盐形式,宜为─生育酚之半琥珀酸盐衍生物之三(羟基甲基)胺基甲烷盐形式,及其中囊胞另外包括生物活性剂、宜为抗霉菌化合物,最合宜为米康唑或它康唑。7﹒根据上述请求专利部份第6项之─生育酚囊胞,其中生物活化剂包括生长激素、宜为牛生长激素、猪生长激素或人生长激素。8﹒根据上述请求专利部份第7项之─生育酚囊胞,其中生物活化剂为抗青光眼化合物,宜为毛果芸香。9﹒─生育酚囊胞,包括完全密闭之双层,此双层包括─生育酚之有机酸衍生物之生物活化剂形成,其另外包括生物活性剂,宜为毛果芸香。10﹒一种组合物包括类固醇之有机酸衍生物之盐形式及─生育酚之有机酸衍生物之盐形式,宜另外包含生物活化剂,其中组合物宜包含囊胞。11﹒根据上述请求专利部份第10项之组合物,其中生物活化剂为免疫抑制剂,诸如:环芽胞素A。12﹒根据上述请求专利部份第10项之组合物,其中类固醇为半琥珀酸胆固酯三(羟基甲基)胺基甲胺,─生育酚为─生育酚半琥珀酸酯三(羟基甲基)胺基甲烷,宜进一步包含生物活化剂,宜进一步包含药学上可接受载体或稀释剂:其中类固醇或─生育酚之盐形式为生物活化剂盐形式。13﹒一种制备─生育酚囊胞之方法,包含在水相中加入可形成密闭双层之─生育酚之有机酸衍生物之盐形式,而其数量足够生成完全密闭之囊胞者,并搅拌混合物至生成囊胞之悬浮液为止。14﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,复包含音振处理悬浮液。15﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中该双层包含─生育酚有机酸衍生物之参(羟甲基)胺基甲烷盐形式。16﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中该双层包含─生育酚之有机酸衍生物之2─胺基─2─甲基─1,3─丙二醇,2─胺基乙醇,贰─参─丙烷,或三乙醇胺酸形式。17﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中该双层包含─生育酚之有机酸衍生物之抗霉菌化合物盐形式。18﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中该双层包含─生育酚之有机酸衍生物之,蛋白质,糖蛋白,或脂蛋白盐形式。19﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中该盐形式为─生育酚之有机盐衍生物毛果芸香盐。20﹒根据上述请求专利部份第19项所述之方法,其中该有机酸衍生物为琥珀酸半酯。21﹒根据上述请求专利部份第19项所述之方法,其中之毛果芸香对─生育酚半琥珀酸酯之莫耳比为约1:0﹒5至1:1。22﹒根据上述请求专利部份第21项所述之方法,其中之毛果芸香对─生育酚之比1:1。23﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中之双层包含─生育酚之有机酸衍生物之毛果芸香盐形式。24﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中之双层包含─生育酚之羧缩,二羧酸,或多羧酸衍生物之盐形式。25﹒根据上述请求专利部份第24项所述之方法,其中之二羧酸为琥珀酸。56﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,其中之双层包含─生育酚之半琥珀酸酯衍生物之参(羟甲基)胺基甲烷盐形式。27﹒根据上述请求专利部份第25项所述之方法,其中之─生育酚半琥珀酸酯衍生物之参(羟甲基)胺基甲烷盐形式其存在范围对每5ml水相而言,由约5至约700微莫耳。28﹒根据上述请求专利部份第13项所述之方法,又包含将有待夹带在─生育酚囊胞之化合物加入水相内。29﹒一种将水不溶性化合物夹带在─生育酚囊胞之方法,包括:(a)将水不溶性化合物溶解于有机溶剂内;得之─生育酚囊胞之含水悬浮液加入薄膜内。30﹒一种将水不溶性化合物夹带于─生育酚囊胞之方法,包含:(a)在有机溶剂内共同溶解水不溶性化合物,及可在水相内生成双层之─生育酚之有机酸衍生物之盐形式;(b)蒸发有机溶剂,留下包含化合物及─生育酚有机酸衍生物盐形式之薄膜;及(c)将水相加入内薄膜内并振摇而形成完全密闭囊胞之悬浮液。31﹒根据上述请求专利部份第30项所述之方法,又包含音振处理悬浮液。
地址 美国
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