| 主权项 |
l.式(1)之化合物其中A是氢,一个保护胺基之原子团,或一个醯基原子团RC-,其中R是氢,C1-C4烷基,由氰基,羧基,卤素,胺基,C1-C4烷氧基,C1-C4烷硫基,或三氟甲硫基所取代之C1-C6烷基;一个苯基或由下式所代表之经取代之苯基原子团:其中a和a'各自为氢,卤素,羟基,C1-C4 烷氧基,C1-C4烷醯氧基,C1-C4烷基,C1-C4 烷硫基,胺基,C1-C4烷醯胺基,C1-C4 烷基磺醯胺基,羧基,胺基甲醯基,羟甲基,胺基甲基,或羧甲基;下式之原子团:其中a及a'具有如上文中所界定之相同意义,Z是S,而m是O或1;由下式所代表之一个离芳基甲基原子团:R1-CH2-其中R1是 吩基, 喃基,苯骈塞吩基,苯骈夫喃基, 基,三唑基,四唑基, 唑基、 唑基、 二唑基, 二唑基,以及经由下列吝原子团所取代之杂芳基原子团:胺基,羟基,卤素,C1-C4烷基,或C1-C4烷氧基,或C1-C4烷基磺醯胺基;下式之经取代之甲基原子围:R2一CH-其中R2是环己-1,4-二烯基,或一个苯基原子团或由下式所代表之经取代之苯基原子团:其中a及a'具有如上文中所界定之相同意义,或R2是如上文中所界定R1,而Q是羟基,C1-C4烷醯氧基,羧基,磺酸基,胺基,或下式之经取代之胺基原子团:其中R'是氢或C1-C4烷基,而R"是C1-C4烷基, 喃基, 吩基,苯基,卤(代)苯基,硝基苯基,苯乙烯基,卤代苯乙烯基,硝基笨乙烯基或下列原子团:-N(R')(R'")其中R'具有如上文所界定之相同意义而R' ''是氢C1-C3烷基磺醯基,C1-C3烷基,或C1-C4烷醯基;或Q为下式之原子团:其中R' ''具有如上文中所界定之相同意义,而q是2或3或Q为下式之原子团:或Q为下式之苯醯胺基原子团其中t是1至3:或R是下列两式之一个酮基原子团或一个氧化亚胺基原子团:其中R3系如上文中所界定之R1或而R2而R4是氢,C1-C4烷基,或一个经羧基取代之烷基或下式之环烷基原子团:其中b及b',单独使用时,为氢或C1-C3烷基,当与彼等相连接之碳原子合在一起时,乃形成一个3至6节之碳环,而R5是羟基,C1-C4烷氧基,胺基,C1-C4烷胺基,或二(C1-C4烷)胺基;R2是氢或一个保护羧基之原子团,或当R2是氢时,为其一种盐。2.根据上述请求专利部份第1项之化合物其中,R是下式之一个原子团:3.根据上述请求专利部份2项之化合物其中,R是苯甲基。4.根据上述请求专利部份第1项之化合物其中,R是下式之一个酮基原子团或一个氧化亚胺基原子团:5.根据上述请求专利部份第4项之化合物其中R3是2-胺基 唑-4-基。6.制备如请求专利部份第1至5项中任何一项所述之式(1)化合物之方法,此法包括:在第三胺存在下,0-3524℃之温度间惰性溶剂下,使用活化形式之三氟甲磺酸,将下式之化合物0-醯化:此式中之A非为氢。7.制备式(4)之3-卤代-l-碳-3-西凡(Cephem)化合物之方法:其中A及R2系如上述请求专利部份第1项中所界定者而x"是氯或溴,此法包括;于对质子惰性之极性溶剂中,温度在60-95℃,以超出化学计量的氯化锂或溴化锂置换式(1)化合物中之3-氯酸酯基:若属需要继以随意移除任何酯基(R2)及/或保护胺基之原子团(A),及/或醯化7-胺基部份(其中A是氢),以制成一种化合物其中A是RCO者。8.根据上述请求专利部份第7项之方法,其中,氯化物或溴化物离子系由氯化锂或溴化锂所衍生者。9.根据上述请求专利部份第7项或第8项用以制备下式化合物之方法:此法包括:用D-苯基甘胺酸或其活性化或经保护之衍生物,将下式之化合物醯化:继以移除存在之任何胺其或保护酯基之原子团。 |
