发明名称 |
用作19-羟化酶抑制剂的19-氟-或氰基-21-羟孕甾酮衍生物 |
摘要 |
本发明描述了具有19-羟化酶抑制剂活性和用作抗高血压剂的19-氟-和氰基-取代的21-羟孕甾酮衍生物和相关化合物。根据所需的具体的19-取代孕甾酮或相关化合物的性质的不同,这些化合物可通过适宜的合成途径来制备。 |
申请公布号 |
CN1039424A |
申请公布日期 |
1990.02.07 |
申请号 |
CN89106339.0 |
申请日期 |
1989.06.27 |
申请人 |
默里尔多药物公司 |
发明人 |
詹·W·赫伯特;约翰·奥耐尔·詹森 |
分类号 |
C07J5/00;A61K31/57 |
主分类号 |
C07J5/00 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
王杰 |
主权项 |
1、一种制备具有下面通式的化合物的方法: <img file="891063390_IMG1.GIF" wi="1153" he="1073" />其中R为氢或<img file="891063390_IMG2.GIF" wi="287" he="187" />;R<sup>2</sup>为(H)(H),(H)(OH)或O;R<sup>3</sup>为二氟甲基,氰甲基或氰基;R<sup>4</sup>为=O,(H)(OH),(H)(OR<sup>8</sup>),或=CH<sub>2</sub>;R<sup>5</sup>为氢,氨基,羟基,氧基或亚甲基;R<sup>6</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>5-7</sub>环烷基或苯基;R<sup>8</sup>为C<sub>2-10</sub>链烷酰基;每条虚线代表可能存在的双键,其条件为只有当R<sup>4</sup>为(H)(OH)或当4,5-位或6,7-位无双键时,5,6-双键才存在及只有当R<sup>2</sup>为(H)(H)时9,10-双键才能存在,该方法包括用氢化二异丁基铝还原适宜的20-甲氧基孕甾-5,17(20)-二烯-21-酯得到相应的21-羟基化合物,再以一般方法去掉任何保护基。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |