| 发明名称 | 二氮杂双环抗焦虑药 | ||
| 摘要 | 式(I)所示的外消旋的和光学活性的吡啶并(1,2-a)吡嗪衍生物，它们可用作抗抑郁药和抗焦虑药；一些中间体化合物；上述式(I)化合物的制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1044464A | 申请公布日期 | 1990.08.08 |
| 申请号 | CN90100291.7 | 申请日期 | 1990.01.22 |
| 申请人 | 美国耀瑞有限公司 | 发明人 | 基沙·安姆拉特拉尔·迪沙伊;吉恩·迈克尔·布赖特 |
| 分类号 | C07D471/04;//(C07D471/04,221:00,241:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 马崇德;罗才希 |
| 主权项 | 1、一种制备式(Ⅰ)的外消旋或光学活性的化合物或其可药用酸加成盐的方法，<img file="901002917_IMG2.GIF" wi="1233" he="453" />式中X为N或CH；<img file="901002917_IMG3.GIF" wi="1420" he="813" />-Y<sup>1</sup>(CH<sub>2</sub>)n或在碳原子上最多被两个甲基取代的Y<sup>1</sup>(CH<sub>2</sub>)n；n为1或2；及Y<sup>1</sup>为CH<sub>2</sub>，NH或NCH<sub>3</sub>；所述方法包括使式(Ⅶ)的外消旋或光学活性化合物，<img file="901002917_IMG4.GIF" wi="1233" he="567" />式中X为N或CH；Y<sup>4</sup>为HO-，RSO<sub>2</sub>O-，或H<sub>2</sub>N-；及R为(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基，苯基或甲苯基；(a)当Y<sup>4</sup>为HO-时，与化合物YH(其中Y如上限定)在偶联剂存在下反应，所述偶联剂为偶氮二甲酸二甲酯和三苯膦的1∶1(摩尔)混合物；(b)当Y<sup>4</sup>为RSO<sub>2</sub>O-时，与用碱作用于化合物HY而形成的式Y-负离子反应；或(c)当Y<sup>4</sup>为H<sub>2</sub>N-和Y为酰亚胺时，与下式酸酐反应，<img file="901002917_IMG5.GIF" wi="320" he="273" /> | ||
| 地址 | 美国纽约州 | ||