发明名称 УЛУЧШЕННЫЕ СПОСОБЫ АЦИЛИРОВАНИЯ МАЙТАНЗИНОЛА
摘要 1. Способ получения соединения, представленного следующей формулой:где Rпредставляет собой водород, необязательно замещенную С1-С10 алкильную группу или аминокислотную боковую цепь, при условии, что если указанная аминокислотная боковая цепь имеет реакционноспособную функциональную группу, то эта реакционноспособная функциональная группа является необязательно защищенной; и Rпредставляет собой водород или необязательно замещенную С1-С10 алкильную группу; включающий:взаимодействие майтанзинола с N-карбоксиангидридом в реакционной смеси, дополнительно содержащей основание и осушитель, при этом N-карбоксиангидрид представлен следующей формулой:с образованием таким образом соединения Формулы (I).2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что соединение Формулы (I) представлено следующей формулой:а N-карбоксиангидрид представлен следующей формулой:3. Способ по п. 1 или 2, отличающийся тем, что реакционная смесь дополнительно содержит кислоту Льюиса.4. Способ по п. 3, отличающийся тем, что кислота Льюиса выбрана из группы, состоящей из трифлата цинка, хлорида цинка, бромида магния, трифлата магния, трифлата меди, бромида меди (II), хлорида меди (II) и хлорида магния.5. Способ по п. 3, отличающийся тем, что кислота Льюиса представляет собой трифлат цинка.6. Способ по любому из пп. 1-2, 4-5, дополнительно включающий приведение в контакт реакционной смеси после реакции майтанзинола и N-карбоксиангидрида с водным раствором, содержащим бикарбонат или карбонат, или приведение в контакт указанной реакционной смеси с поглотителем металла.7. Способ получения соединения, представленного формулой:где Rпредставляет собой водород, необязательно замещенную С1-С10 алкильную группу или
申请公布号 RU2015111635(A) 申请公布日期 2016.11.20
申请号 RU20150111635 申请日期 2013.09.26
申请人 ИММУНОДЖЕН, ИНК. 发明人 УИДДИСОН Уэйн С.;ЧЖАО Роберт Юнсинь
分类号 C07D498/18 主分类号 C07D498/18
代理机构 代理人
主权项
地址