噌 羧醯胺类及其制法

摘要

噌－羧醯胺类本发明为关于具有一般式(Ⅰ)之化合物□ (Ⅰ)（式中ｎ为0、1或2；R1及R2各为独立之：a）氢、卤素、三氟甲基或C1-C6烷基；b）羟基、C1-C6烷氧基或C3-C4烯氧基；c）硝基、氨基、甲醯氨基或C2-C8烷醯氨基； R3代表氢或C1-C8烷基； R4为：a'）C1-C20烷基、未被取代或被 CC取代之基，其中Ra及Rb各为独立之苯基或C1-C6烷基，或Ra及Rb与连接之氮原子形成N-咯烷基、N-基、六氢阿哲平-1-基(hexahydroazepin-1-yl)、硫代吗代基、吗代基或啶基环、其中该杂环可为未被取代或被C1-C6烷基或苯基

主权项

1﹒一种免疫调节作用剂,包含式(I)之化合物:式中R3代表氢或甲烷基;R4为苯基或未取代或取代有1或2个甲基之啶环;或其药学上可接受之盐者。2﹒一种免疫调节作用剂,含有选自下列族群之一化合物:4─羟基─N─(4─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(2─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(3─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(6─甲基─2─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─苯基─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─甲基─N─(2─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(3─甲基─2─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(4─甲基─2─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(3─甲基─苯基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(2─甲基─苯基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(2,6─二甲基─苯基)─噌─3─羧醯胺;或其药学上可接受之盐者。3﹒根据申请专利范围第1至2项任一项所述之免疫调节作用剂,其系用于制备具有免疫调节作用之药学组成物者。4﹒根据申请专利范围第1至2项任一项所述之免疫调节作用剂,其系用于制备具有免疫刺激活性之药学组成物者。5﹒根据申请专利范围第1至2项任一项所述之免疫调节作用剂,其系用于制备可治疗细菌性及病毒性之急性及慢性对哺乳动物感染之药学组成物者。6﹒根据申请专利范围第1至2项任一项所述之免疫调节作用剂,其系用于制备可治疗哺乳动物之赘瘤疾病之药学组成物者。7﹒一种如式(1a)之化合物:式中R3为氢或甲烷基R4为苯基或未取代或取代有1或2个甲基之啶环:及其药学上可接受之盐者。8﹒一种选自包含有下列群之一之化合物:4─羟基─N─(4─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(2─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(3─啶基)─噌─3─羧醯胺:4─羟基─N─(6─甲基─2─啶基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─苯基─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(3─甲基─苯基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(2─甲基─苯基)─噌─3─羧醯胺;4─羟基─N─(2,6─二甲基─苯基)─噌─3─羧醯胺;或其药学上可接受之盐者。9﹒一种药学组成物,其包含根据申请专利范围第7项之式(la)之化合物作为有效成份及适当之载体及/或称释剂者。10﹒一种根据申请专利范围第7项之式(Ia)之化合物或其药学上可破接受之盐之制法,该制法包含将一种式(Ⅱ)之化合物(式中R1及R2定义如申请专利范围第7项,且Z为羧基或其反应性官能衍生物)与式(Ⅲ)之化合物:(式中n、R3及R4如申请专利范围第7项所定义)反应,且若有需要,将式(la)之化合物转化为另一个式(Ia)之化合物,及/或,若希望时,可将式(la)之化合物转化为其药学上可被接受之盐,及/或,若希望时,将式(Ia)之化合物的盐转化为游离化合物,及/或,如希望时,将式(la)化合物之异构物之混合物转化为单一异构物者。