| 主权项 |
1﹒一种在病患体内行钙拮抗作用的药学组合物,此药学组合物含有钙拮抗作用之有效量之下列的化合物或彼之药学上可接受酸加成盐:式中Z示氢或(c1一c4)低烷基;n示3至12之整数;R示金刚烷,被苯基及金删烷基取代之甲基、苯基环戊基,环己基环戊基,正伯基,联二苯,被六氢基于第1位置上被取代之乙基,或基团式中,R1示氢或(C3一C5)烷基,A示(C1一C2)亚烷基;或基团式中,R9示卤素,CF3,(C1一c4)烷氧基m为0或1;或化合物(1)一顺一5─[2─(二甲基胺基)乙基)2,3一二氢一3一羟基一2一(对丑@@甲氧基苯基)一1,5一苯并硫代庚因一4(5H)一酮乙说@飘Q;或化合物2一甲氧基一4一[[[3一[(4一甲基苯基﹛@^一亚甲基)一2一咯啶基)叉胺基)甲基)酚。2﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,n示整数11。3﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,R示1一或2一金刚烷基或1一或2一正伯基。4﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,R示2一正伯基。5﹒如申请专利范围第3或4项之药学组合物,其中,n示整数11。6﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,该化合物系2一(2一正伯基亚胺基),氮杂环十三烷或彼之药学上可接受盐类。7﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,R示2,2一二苯基戊基。8﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,R示一(1一金刚烷基)基。9﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,R示3,3一二苯基丙基。10﹒如申请专利范围第6,7,8,9项之药学组合物,其中,R示整数11。11﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,R示邻,间或对一联苯基。12﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,R示邻一联苯基。13﹒如申请专利范围第11或12项之药学组合物,其中,n示整数11。14﹒如申请专利范围第1项之药学组合物,其中,该化合物系2一(0一联苯基亚胺基)氮杂环十三烷或彼之药学上可接着盐类。图示简单说明图1d一和1一顺式一第替阿39和相当之丙氨醯亚胺类对[3H]d一顺式--第替阿39的抑制作用图2第替阿39于k+ 一经去极化几内亚猪回肠之Ca卄一诱发收缩上的效应图3测试化合物1于K+ 一经去极化几内亚猪回肠之ca卄一诱发收缩上的效应图4测试化台物之于K+ 一经去极化几内亚猪回肠之ca卄一诱发收缩上的效应图5测试化合物3于K+ 一经去极化几内亚猪回肠Ca卄一诱发收缩上的效应图6d一顺式一第替阿39和丙氨醯亚胺类之拮抗效应的S child作图图7[3H]d一顺式一第替阿39之变位和Ca卄一诱发收缩之拮抗作用间的关系 |
