外用含水液体组成物

摘要

一种外用含水液体组成物，其特点为该组成物含有如下式之三环化合物：□ (Ⅰ)式中邻近成对取代基〔 R1及R2 〕，〔 R3 及R4 〕，〔 R5 及R6 〕各自独立地a)代表 2 邻近氢原子，或b)介于其所附着之邻近碳原子之间生成第 2 键；除前述定义之外，R2 可代表烷基；R7 代表H，OH，经保护之羟基或 O-烷基，或联同R1代表 =O；R8 及R9 独立代表H或OH；R10代表Ｈ，烷基，取代有 1 或多个羟基之烷基，烯基，取代有 1 或多羟基之烯基或取代有=O之烷基；X 代表O，(H，OH)，(H，H)或-CH2 O-；Y 代表O，(H，OH)，(H，H)， N-NR11R12或N-OR13；R11及R12独立代表H，烷基，芳基或甲苯磺酸基；R13，R14，R15，R16，R17，R18，R19，R22及R23独立代表H或烷基；R20及R21独立代表 O 或可独立代表 (R20a，H)及(R21a，H)；R20a及R21a独立代表OH；O-烷基或OCH2 OCH2 CH2 OCH3或R21a为经保护之羟基；此外R20a及R21a可共同代表环氧环中之氧原子； N为 1，2或 3；除前述定义之外，Y，R10及R23连同其所附着之碳原子，共同代表 5 或 6 员含 N-，S-或O-杂环族环，此环可为饱和或不饱和及可取代如下之一或多基：烷基，羟基，取代有 1 或多羟基之烷基，O-烷基，基及 -CH2 Se (C6H5)；或其药物可接受性盐及水溶性增溶剂。

主权项

1.一种含水眼用滴剂组成物,其特征为该组成物含有如下式之三环化合物:式中R3为甲基,乙基,丙基或烯丙基,n为1或2,但n为1时,R3为烯丙基,或其制药容许盘,及水溶性增溶剂,选自水溶性缴维素聚合物,聚乙烯醇,聚乙烯畎咯促驷及水溶性二醇类,其中上述三环化合物与水溶性增溶剂为1 :0 01-1:100重量比。2.如申请专利范围第1项之组成物,其中三环化合物与水溶性增溶剂为1:01-1:50重量上比。3.如申请专利范围第1项或第2项之组成物,其中三环化合物乃呈如下式:式中R3为乙基或烯丙基,或其制药容许盐。4.如申请专利范围第3项之组成物,其中之三环化合物为17-丙烯基-1,14-二经基-12-[2-(4-经基-3-甲氧基环己基)-1-甲基乙烯基]-23,25-二甲氧基-13,19,21,27-四甲基-11,28-二 -4- 三环[22.3.1.049]廿八碳-18-烯-2,3,10,16一四酮]。5.如申请专利范围第1,2或4项中任一项之组成物,其为