发明名称 (1R,2R)–2–(3–╳啶基)–四氢硫喃–2–羧硫醯胺1–氧化物之制法
摘要 一般化学式如下:□(R1=含有1型4个碳原子的烷基)之(1R,2R)-2-(3-啶基)四氢硫喃-2-羧硫醯胺1-氧化物,该氧化物可由烷基异硫氰酸酯作用于化学式如下:CC CC之1R,2R及1R,2S亚而制得,单独或混合使用,及含有彼等之医药组成物。(1R,2R)-2-(3-啶基)-四氢硫喃-2-羧硫醯胺1-氧化物特可用作为抗高血压药。
申请公布号 TW190495 申请公布日期 1992.09.11
申请号 TW079109199 申请日期 1990.10.30
申请人 隆宝兰圣德公司 发明人 克劳德.詹姆斯;健–克劳德艾洛普;罗多菲.马格拉夫
分类号 C07D409/04 主分类号 C07D409/04
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制备以下一般化学式之(1R,2R)-2-(3- 啶基)四氢硫 喃-2-羧硫醯胺1-氧化物其中R1代表含有1到4个碳原子的直链或侧链烷基的化合物的方法,此方法包含使一般化学式为S=C-N-R1(其中R1定义如前述之烷基异硫氰酸酯与可由化学式如下之1R,2R,及1R,2S亚 获得之阴离子化亚 或其混合物反应。2.根据申请专利范围第1项的方法,其中溶于惰性有机溶剂的烷基异硫氰酸酯与先前由钠胺作用而阴离子化的亚在液态氨中,在反应混合物的沸点下进行反应。3.一种制备以下化学式之1R,2R或1R,2S亚的方法,此方法包含将化学式如下的产物:以(a)藉氢过氧化物在不对称诱导剂的存在下选择性氧化,或(b)藉由丝状真菌或丝状细菌的培养物以生化方式进行选择性氧化。4.根据申请专利范围第3项的方法,其中该不对称诱导剂为(+)-(酒石酸乙酯)及钛(W)醇盐。5.根据申请专利范围第3或4项的方法,其中氢过氧化物为异丙苯基或第三丁基氢过氧化物。6.根据申请专利范围第3项的方法,其中氧化系藉由臭麴
地址 法国
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