发明名称 经取代四氢╳啶之制备
摘要 本发明提供一种制备某些1,3,4,4-四取代-1,2,3,4-四氢啶以及某些 4-碳酸酯-1,3,4-三取代六氢啶之方法。
申请公布号 TW198026 申请公布日期 1993.01.11
申请号 TW080104148 申请日期 1991.05.28
申请人 礼来大药厂 发明人 约翰.阿诺德.华纳
分类号 C07D211/70 主分类号 C07D211/70
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种制备式I之化合物之方法在其中R1是C1-C5烷基;R2是C1-C5烷基或 基;及Ar是未经取代之苯基或C1-C5烷氧基取代之苯基;该方法包括于温度150℃至250℃下加热一种式Ⅱ之化合物在其中R4是氢或C1-C5烷基及R5是C1-C5烷基或R4及R5合在一起是C5-C6环烷基。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中R4是氢或甲基及R5是甲基,乙基或异丙基。3.根据申请专利范围第2项之方法,其中R4是C1-C5烷基及R2是C1-C5烷基或 基。4.根据申请专利范围第1项之方法,其中该加热是以约150℃至约250℃之温度范围。5.根据申请专利范围第4项之方法,该温度范围是约180℃至约230℃。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中该加热是在一种溶剂中达成。7.根据申请专利范围第1项之方法,其中该加热产生一种醇副产品其是藉蒸馏连续移除。8.根据申请专利范围第2项之方法,其中式Ⅱ之化合物其中R1,R2及R4是甲基,R5是氢,及Ar是3-(1-甲基乙氧)苯基是与(+)-二—对—甲苯醯基-D-酒石酸接触及分离几乎纯粹的(+)-异构物及然后接受该加热。9.一种式Ⅱ化合物其中R1是C1-C5烷基;R2是C1-C5烷基或基;R4是经或C1-C5烷基;R5是C1-C10烷基或R4及R5合在一起是C5-C6环烷基;及Ar是 其中R是氢或C1-C5烷
地址 美国
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