| 摘要 |
<p>Verfahren zur Herstellung von racemischen Verbindungen der Formel I <IMAGE> oder deren Enantiomeren, worin B für den Rest einer Nukleinbase aus der Reihe Purin, einem Pyrinanalogen oder einem Pyridinanalogen steht und R H oder eine Schutzgruppe R1 bedeutet, durch Umsetzung a) einer Verbindung der Formel II oder deren Enantiomeren <IMAGE> mit einer Verbindung der Formeln X-CO-X, X-CS-X, X-SO-X, X-SO2-X, R2-NCO, R3R4N-C(O)-R5, X2P-R6 oder X2P(O)-R6, worin X eine Abgangsgruppe bedeutet, R2 zum Beispiel für C1-C18-Alkyl steht, R3 und R4 zum Beispiel H oder C1-C18-Alkyl bedeuten, R5 zum Beispiel für H oder C1-C12-Alkyl steht, und R6 zum Beispiel C1-C12-Alkyl oder -Alkoxy bedeutet, zu einer Verbindung der Formel III oder deren Enantiomeren, <IMAGE> worin Y die Gruppen -C(O)-, -C(S)-, -SO-, -SO2-, R2NH-CH=, R3R4N-CR5=, R6P= und R6(O)P= darstellt; b) die weitere Umsetzung der Verbindungen der Formeln Ill oder deren Enantiomeren mit einer Nukleinbase B alleine oder zusammen mit einer nicht-nukleophilen Base, oder mit einem Alkalimetallsalz der Nukleinbase B zu Verbindungen der Formel IV oder deren Enantiomeren <IMAGE> worin M für H, ein Alkalimetall oder eine nicht-nukleophile Base steht,und c) die Umwandlung der Verbindungen der Formeln IV durch Abspaltung der Schutzgruppe R1 und der Gruppe YOM in die Verbindungen der Formeln I. Die Umsetzung b) ist regioselektiv und diastereoselektiv und man erhält die Verbindungen der Formel I in hohen Ausbeuten und Reinheiten.</p> |
