发明名称 嘧啶衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及式I所示的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物,其中各基团的定义详见说明书。这些化合物可用于如肿瘤疾病的治疗。
申请公布号 CN1077713A 申请公布日期 1993.10.27
申请号 CN93103566.X 申请日期 1993.04.02
申请人 希巴-盖吉股份公司 发明人 J·齐默尔曼
分类号 C07D401/04;C07D401/14;C07D409/14;A61K31/44;//(C07D401/04,239:42,213:36) 主分类号 C07D401/04
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 孙爱
主权项 1、一种式Ⅰ的N-苯基-2-嘧啶胺衍生物。<img file="93103566X_IMG2.GIF" wi="1307" he="580" />其中R<sub>1</sub>是4-吡嗪基,1-甲基-1H-吡咯基,氨基或氨基低级烷基取代的苯基(其中在所有情况下的氨基是游离的、烷基化的或酰化的),键于一个五元环上碳原子的1H-吲哚基或1H-咪唑基,或键于一个环上碳原子的未被取代或低级烷基取代的吡啶基(N原子未被氧取代或被氧取代),R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地为氢或低级烷基,R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>,R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>基团中的一种或两种各自为硝基,氟,取代的低级烷氧基或结构式Ⅱ所示的基团:<chemistry num="001"><chem file="93103566_cml003.xml" /></chemistry>其中R<sub>9</sub>是氢或低级烷基;X是氧、硫、亚胺基、N-低级烷基亚胺基、肟基或O-低级烷基肟基:Y是氧或NH基团;n是0或1;R<sub>10</sub>是一种至少有5个碳原子的脂肪族基团、或一种芳香族的、芳香-脂肪族的、脂环族的、脂环-脂肪族的、杂环的或杂环-脂肪族基团,剩下的基团R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>,R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地为氢,未取代的或被游离的或烷基化的氨基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基或吗啉基取代的低级烷基,或低级烷酰基,三氟甲基,游离的、醚化的或酯化的羟基,游离的、烷基化的或酰化的氨基,或游离的或酯化的羧基,或有至少一个成盐基团的此种化合物的一种盐。
地址 瑞士巴塞尔
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