发明名称 ╳咯啶基乙醯胺衍生物之制法
摘要 本发明揭示一种可有效地用作为大脑功能改善剂之2- (1-咯啶基) 乙醯胺衍生物,包括使卤代乙醯胺衍生物,与经取代或未取代之2-咯啶酮反应之步骤;此一卤代乙醯胺衍生物系藉着使一种胺与一种卤代乙醯氯反应而制成。依据本发明制法,可以高产率制得中间化合物,以及最终产物,制造成本低。
申请公布号 TW218009 申请公布日期 1993.12.21
申请号 TW082104934 申请日期 1993.06.18
申请人 第一制药股份有限公司 发明人 内山景志;寺田达也;金内彻;神原新治
分类号 C07D207/12 主分类号 C07D207/12
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号白宫企业大楼一一一二室
主权项 1﹒一种下式(I)所代表之2─(1─咯啶基)乙醯胺衍生物之制法:R2─CH2CONH─R1(式中,R1代表经取代或未取代之啶基,或经取代之苯基;R2代表经取代或未取代之2─氧代─1─咯啶基)此方法系令经取代或未取代之2─咯啶酮,与下式(Ⅱ)之卤代乙醯胺衍生物反应:X─CH2CONH─R1 (Ⅱ)(式中,R1系如上所定义,X代表卤素原子)。2﹒ 一种下式(II)所代素之卤代乙醯胺衍生物之制法:X─CH2CONH─R1(式中,R1代表经取代或未取代之啶基,或经取代之苯基;X代素卤素原子)此方法系令下式(Ⅲ)所代表之一种胺:(式中,R1系如上所定义),在一包含水层及有机溶剂层之二相反应系统中,与卤代乙醯氯反应者。3﹒一种下式(I)所代素之2─(1─咯啶基)乙醯胺衍生物之制法:R─CH2CONH─R1 (I)(式中,R1代表经取代或未取代之啶基,或经取代之苯基;R2代表经取代或未取代之2─氧代─1─咯啶基)此方法系令下式(Ⅲ)所示之一种胺:NH2─R1(式中,R1系如上所定义),于包含水层及有机溶剂层之二相反应系统中,与卤代乙醯氯反应,而获得一种由下式(II)所示之卤代乙醯胺衍生物:X─CH2CONH─R1然后,再令该生成之式(II)卤代乙醯胺衍半物与经取代或未经取代之2─咯啶酮反应。4﹒依申请专利范围第2项所述之制法,其中该卤代乙醯氯系氯乙醯氯,上述卤代乙醯胺衍生物,系氯乙醯胺衍生物者。5﹒依申请专利范围第3项所述之制法,其中该卤代乙醯氯系氯乙醯氯,上述卤代乙醯胺衍生物,系氯乙醯胺衍生物者。6﹒依申请专利范围第3项所述之制法,其中该经取代或未经取代之2─咯啶酮,系2─咯啶酮,上述卤代乙醯氯,系氯乙醯氯,上述胺系2,6─二甲代苯胺者。7﹒ 一种下式(I)所代表之2─(1─咯唑基)乙醯胺衍生物之制法:R2─CH2CONH─R1(式中,R1代表经取代或未取代之啶基,或经取代之苯基;R2代表经取代或未取代之2─氧代─1─咯啶基),此方法系令经取代或未取代之2─咯啶酮,与金属醇化物反应,而获得一种经取代或未收代上2─咯啶酮的金属盐,然后再令该盐与下式(Ⅱ)所示之卤代乙醯胺衍生物反应:X─CM2CONH─R1(式中,R1系如上所定义;X代表卤素)9﹒依申请专利范围第8项所述之制法,其中该R1系2─氧代1─咯啶基,X系氯原子,R1系2,6─二甲基苯基,上述金属醇化物系甲醇钠或乙醇钠者。
地址 日本