作凝血 抑制剂之新颖电子等排

摘要

本发明系关凝血新的竞争抑制剂，其合成，含有如有效成份化合物的医药组合物，以及把如抗凝血剂化合物作为血栓性栓塞疾病预防及治疗之用途，根据下式：CC１其中：Ａ代表 -CH2- ， -CH=CH- ， -CH2-CH2或 -CH2-CH2-CH2-；R1及R2可以是相同的或不同的，且每个代表氢或X-B-，其中Ｂ是一个含有１至３个碳原子的直链或支链亚烷基，而Ｘ是氢，甲基、乙基，一个含有３至６个碳原子之环烷基或R'CO-，其中R'是OH、一个含有１至４个碳原子直链或支链的烷氧基，NH2或NHR"，其中R"是一个１至４个碳原子的直链或支链烷基，或Ｘ是一个羧酸模拟物，（本身已知的），其选自 -PO(OR' ' ')2，-SO3H及5-(1H)-四唑基，而R' ' ' 是氢，甲基或乙基，或者Ｂ是-SO2-而Ｘ是甲基或乙基；ｍ是０，１或２，R3代表一个环己基而R3A 代表氢；或者ｍ是１或R3代表一个环己基或苯基而R3A和R1两者一起形成一个乙烯桥；Ｙ代表０或S(O)p，其中Ｐ是０、１或２；R4代表氢；一个具有１至６个碳原子的直链或支链的烷基或环烷基，其中碳原子不可或可以被一个或更多的氟原子且／或被一个苯基取代；一个可以或不可取代的芳香环，其选自苯基，4-甲氧基－苯基，4-第三－丁基－苯基，4-甲基－苯基，2-，3-或4-三氟－甲基－苯基，被１至５个氟原子取代之苯基，或 -CH(CH3)-苯基，或是此种化合物或其生理上可接受的盐形式且包含立体异构物。

主权项

1﹒一种通式I之化合物 其中: A代表─CH2─,─CH2─CH─或─CH2─ CH2─CH2─;R1及R2可以是相同的或不 同的,且每个代表氢或X─B─,其中B 是一个含有1至3个碳原子的直链或支链 亚烷基,而X是氢,甲基、乙基,一个含 有3至6个碳原子之环烷基或R'CO─, 其中R'是OH、一个含有1至4个碳原子 直链或支链的烷氧基,NH2或NHR",其 中R"是一个1至4个碳原子的直链或支 链烷基,或者B是─SO2─而X是甲基或 乙基; m是O,1或2,R3代表一个环己基而 R3A代表氢;或者 m是1而R3代表一个环己基或苯基而 R3A和R1两者一起形成一个乙烯桥; Y代表O或S(O)p,其中P是O 或2; R4代表氢;一个具有1至6个碳原子的 直链或支链烷基或环烷基,其中碳原子不 可或可以被一个或更多的氟原子且/或被 一个苯基取代;一个可以或不可取代的芳 香环,其选自苯基,4─甲氧基─苯基, 4─第三─丁基─苯,4─甲基─苯基, 2─,3─或4─三氟─甲基─苯基,被 1至5个氟原子取代之苯基,或─CH( CH3)─苯基,或是此种化合物或其生理 上可接受的盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 A代表─CH2─CH2或─CH2─CH2─CH2─ R1系氢且R2代表HOCO(CH2)n─或CH3 CH2OCO(CH2)n─,且 n为1或2; Y系氧; m系1,R3代表环己基且R3A代表氢。