| 主权项 |
1﹒一种式I化合物,或其医药上可接受盐类 其中 X及Y分别选自氢原子、卤素、及(1─ 6C)烷氧基; R1系选自 (A)(1─6C)烷基; (B)苯基及基均可带有0至3个取代基 且分别选自下列所组成之基:(1─6C )烷基、(1─6C)烷氧基、羟基、卤 素、而其、硝基、苯基、氧基;卡醯基 、三氟甲基,具有式SO2NRaRb之胺磺醯 基及具有式CONRcRd之胺羰基,其中Ra Rb、Rc及Rd系分别选自氢2─咯 基及(1─6C)烷基、或其中Ra及 Rb,与Rc及Rd一起和各所接附之氮原 子形成5─员或6─员杂环,其中该氮原 子系唯一的杂原子;且 RhRiN(1─3C)烷基,其中Rh及Ri 分别选自氢及(1─3C)烷基; (C)苯基(1─3C)烷基及基(1─ 3C)烷基,其中苯基及奈基部份带有0 至3个取代基,且选自(n)中苯基及奈基 之取代基。 (D)S─及6─员杂芳香环含有1至3个 选自氮、氧及硫之杂原子及其苯并衍生物 ,其可具有0至2个取代基,这些基选自 (1─6C)烷基、羟基、(1─6C) 烷氧基,其可带有三氟甲基、(1─6C )烷氧羰基、(1─6C)羟烷基、氧 基、卤素、(1─3C)烷胺羰基(1─ 3C)烷基、如(B)定义之胺羰基、 ReS(O)n、RfNH ,及RgS其中Re及Rf 分别选自氢及(1─6C)烷基,且n系 0,1或2,且Rg系选自(1─3C) 烷羰胺苯基及二(1─3C)烷胺基(1 ─6C)烷基;且 (E)杂芳基(1─3C)烷基,其中杂芳 基部份系5或6员环(如(D)定义)且其 中杂芳基部份可带0至2个取代基,其选 自(D)中杂芳基之取代基。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其中 X与Y分别选自氢及卤素。 3﹒根据申请专利范围第2项之化合物,其中 X与Y分别选自氢及氯;及 R1系选自下列基团:(1)第三─丁基; (ii)2─及3─甲氧苯基,且苯基之2─ 或3─位置被式RhRbNSO2(其中Rh及 Rb分别选自氢、甲基及乙基)之胺磺醯 基取代; (iii)吩基、喃基及3─啶基,其 2位置可任意被(1─6C)烷氧基、( 1─6C)烷硫基或(1─6C)烷亚磺 醯基取代。 4﹒根据申请专利范围第3项之化合物,其系 选自 1─[(1─((9S,10S)─2─氯─ 9,10─二氢─9,10─亚甲─9─基 甲基)─4─(1,1─二甲乙基)─六 氢啶─4─醇; 1─(9,10─二氢─9,10─亚甲葱─ 9─基甲基)─4─(2─乙亚磺醯基─ 3─啶基)─六氢啶─4─醇; 1─(9,10─二氢─9,10─亚甲─ 9─基甲基)─4─(2─乙硫基─3─ 啶基)六氢啶─4─醇;及 1─(2─氯─9,10─二氢─9,10─ 亚甲葱─9─基甲基)─4─(2─甲氧 基─3─啶基)六氢啶─4─醇。 5﹒一种具有抗多巴胺能的活性之医药组合物 ,其包括根据申请专利范围第1至4项中 任一项之化合物,及医药上可接受之稀释 剂或载剂。 6﹒一种式Ⅱ之化合物, 其中X及Y如申请专利范围第1项所定义。 7﹒一种式IIa之化合物, 其中X,Y及R1如申请专利范围第1项 所定义。 8﹒一种式Ⅲ化合物, 其中X及Y如申请专利范围第1项所定义 ,且G选自氯,OH及H,但若G为H或 OH,则X与Y不能都为H。 9﹒一种制备根据申请专利范围第1项之式I 化合物或其医药上可接受之盐之方法,其 特征在于: a)于非离子溶剂THF中,用式R1Li之相 对应化合物处理具式Ⅱ之六氢啶酮 其中X和Y如申请专利范围第1项所定义 b)用适宜还原剂处理式IIa之相对应醯胺 其中X、Y及R1如申请专利范围第1项 所定义; c)于还原剂存在下,用式Ⅳ之相对应之六 氢啶 (其中R1如申请专利范围第1项所定义 )处理式Ⅲ之醛(其中X和Y如申请专利 范围第1项所定义,G为氢); d)若欲得到式I化合物,其中X或Y系( 1─6C)烷氧基,于硷之存在下,用相 对应之卤化(1─6C)烷基处理式I相 对应化合物,其中X或Y系羟基; 且其后若欲得到医药上可接受的盐,可用 习知方法用合宜的酸与该化合物反应。 |
