发明名称 咪唑的制备
摘要 本发明涉及用作药物及农业化学品的咪唑的制备方法。更具体的,本发明涉及制备式(I)咪唑的方法。该方法包括式(II)的α,α-二卤化醛化合物。式R<SUP>2</SUP>-CHO的醛化合物与氨水进行缩合。
申请公布号 CN1091130A 申请公布日期 1994.08.24
申请号 CN93118117.8 申请日期 1993.08.18
申请人 盐野义制药株式会社 发明人 高田进;足立诚
分类号 C07D233/64 主分类号 C07D233/64
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1、制备式(Ⅰ)咪唑的方法:<img file="931181178_IMG2.GIF" wi="806" he="306" />其中R<sup>1</sup>为(1)氢;(2)烷基;(3)式Y-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-的卤代烷基,其中Y是氯或溴,以及m为2-6的整数;(4)式R<sup>3</sup>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-的酰氧烷基,其中n是2-6的整数及R<sup>3</sup>为酰基;(5)式NC-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-的氰基烷基,其中p为1-6的整数;(6)环烷基;(7)式R<sup>4</sup>-S-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-的基团,其中R<sup>4</sup>是低级烷基或苯基,而q是1-5的整数;(8)式CF<sub>3</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-的基团,其中r是0-5的整数;(9)下式基团:<img file="931181178_IMG3.GIF" wi="806" he="381" />其中s是1-5的整数;(10)下式的芳烷基基团:<img file="931181178_IMG4.GIF" wi="663" he="331" />其中W和Z各自为氢、卤素、烷基、烷氧基、乙酰基氨基、氰基或硝基,或基团-COOR<sup>5</sup>,其中R<sup>5</sup>为低级烷基,或者W和Z一起形成亚烷基二氧基,而t是1-5的整数;或(11)下式的芳基基团:<img file="931181178_IMG5.GIF" wi="488" he="338" />其中W和Z的定义同上;R<sup>2</sup>与R<sup>1</sup>定义相同或R<sup>2</sup>表示选自下列一组的基团:<img file="931181178_IMG6.GIF" wi="1600" he="1000" />其中R<sup>6</sup>为氢、低级烷基、烷氧基或苯基,以及u是1-5的整数,该方法包括使式(Ⅱ)的α,α-二卤代醛化合物:<img file="931181178_IMG7.GIF" wi="700" he="344" />其中R<sup>1</sup>定义如上,而X为卤素,式R<sup>2</sup>CHO化合物,其中R<sup>2</sup>定义如上,与氨水进行缩合反应。
地址 日本大阪府