发明名称 取代的黄嘌呤衍生物
摘要 一种式(I)的化合物或其合适的药物可接受的盐,式(I)为:其中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>分别表示式(a)部分:-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-A (a)其中m表示0或整数1,2或3,A表示取代或不取代的环状烃基;R<SUP>3</SUP>表示氢、取代或不取代的烷基,或在芳基部分中取代或不取代的芳烷基;和R<SUP>4</SUP>表示氢,烷基或烷基羰基;制备这种化合物和含此化合物的药物组合物的方法以及这种化合物在治疗中的用途。
申请公布号 CN1094046A 申请公布日期 1994.10.26
申请号 CN93107586.6 申请日期 1993.05.20
申请人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 发明人 A·E·芬韦克
分类号 C07D487/04;A61K31/505;//(C07D487/04,239:00,233:00) 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1、一种制备式(Ⅰ)的一种化合物或其一种合适的药物可接受的盐的方法,式(Ⅰ)为:<img file="931075866_IMG2.GIF" wi="1206" he="406" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>分别表示式(a)部分:-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-A (a)其中m表示0或整数1,2或3,A表示一个取代或不取代的环状烃基;R<sup>3</sup>表示氢、取代或不取代的烷基,或是在芳基部分取代或不取代的芳烷基;和R<sup>4</sup>表示氢,烷基或烷基羰基。制备方法包括一个式(Ⅱ)化合物与一个式(Ⅲ)化合物反应,式(Ⅱ)为:<img file="931075866_IMG3.GIF" wi="1059" he="471" />其中R<sup>1a</sup>表示如式(Ⅰ)定义的R<sup>1</sup>或一个能转变为R<sup>1</sup>的基团,R<sup>2a</sup>表示如式(Ⅰ)定义的R<sup>2</sup>或一个能转变为R<sup>2</sup>的基团,R<sup>3a</sup>表示如式(Ⅰ)定义的R<sup>3</sup>或一个能转变为R<sup>3</sup>的基团;式(Ⅲ)为:<chemistry num="001"><chem file="93107586_cml003.xml" /></chemistry>其中R<sup>5</sup>表示羟保护基,L<sup>1</sup>表示一个离去基团;另外,根据需要进行一项或几项下面的选择性步骤。(ⅰ)除去保护基:(ⅱ)把任一基团R<sup>1a</sup>转化为R<sup>1</sup>和/或把任一基团R<sup>2a</sup>转化为R<sup>2</sup>和/或把任一基团R<sup>3a</sup>转化为R<sup>3</sup>;(ⅲ)把式(Ⅰ)的一个化合物转化为式(Ⅰ)的另一个化合物;(ⅳ)把式(Ⅰ)的一个化合物转化成其药物可接受的盐。
地址 英国英格兰
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