取代的噁嗪和噻嗪噁唑烷酮抗微生物剂,申请号CN94193313.X-传众专利搜索

发明名称	取代的噁嗪和噻嗪噁唑烷酮抗微生物剂
摘要	式I化合物或其制药学上可接受的盐，其中：X为O，S，SO，SO<SUB>2</SUB>，SNR<SUP>10</SUP>或S(O)NR<SUP>10</SUP>；R为(a)氢(b)C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷基，该烷基可任意地被下列一个或多个基团所取代：F，Cl，羟基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷氧基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>酰氧基或-O-CH<SUB>2</SUB>-Ph，(c)C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>环烷基，(d)氨基，(e)C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷氨基，(f)C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>二烷氨基或(g)C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷氧基；R<SUP>1</SUP>为氢；但是当X为O时，R<SUP>1</SUP>可以为H，CH<SUB>3</SUB>，CN，CO<SUB>2</SUB>H，CO<SUB>2</SUB>R或(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>R<SUP>11</SUP>(m为1或2)；R<SUP>2</SUP>为独立的H，F或Cl；R<SUP>3</SUP>为H，但是当X为O且R<SUP>1</SUP>为CH<SUB>3</SUB>时，R<SUP>3</SUP>可以是H或CH<SUB>3</SUB>；R<SUP>10</SUP>为独立的H，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>烷基(可任意地被氯，氟，羟基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷氧基，氨基，C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>烷氨基，或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>二烷基氨基)或对甲苯磺酰基；R<SUP>11</SUP>为氢，OH，OR，OCOR，NH，NHCOR或N(R<SUP>10</SUP>)<SUB>2</SUB>；且n为0，1或2。噁嗪以及噻嗪噁唑烷酮衍生物是很有效的抗微生物剂，其可以有效地对抗部分人类或牲畜身体内的病原体，包括革兰氏需氧菌，如具多样耐受性的葡萄球菌，链球菌和肠球菌以及厌氧微生物，如多形杆菌spp.和梭状芽胞杆菌spp.以及耐酸微生物，如结核分枝杆菌，鸟结核分枝杆菌及结核分枝杆菌spp.。
申请公布号	CN1130379A	申请公布日期	1996.09.04
申请号	CN94193313.X	申请日期	1994.08.16
申请人	厄普约翰公司	发明人	M·R·巴尔巴奇恩;S·J·布里克尼尔;D·K·哈钦森
分类号	C07D263/20;A61K31/42;C07D417/10;C07D413/10	主分类号	C07D263/20
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	唐伟杰
主权项	1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="A9419331300021.GIF" wi="803" he="285" />其中：X为O，S，SO，SO<sub>2</sub>，SNR<sup>10</sup>或S(O)NR<sup>10</sup>；R为(a)氢(b)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基，该烷基可任意地被下列一个或多个基团所取代：F，Cl，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>酰氧基或-O-CH<sub>2</sub>-Ph，(c)C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，(d)氨基，(e)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氨基，(f)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>二烷氨基或(g)C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基；R<sup>1</sup>为氢；但是当X为O时，R<sup>1</sup>可以为H，CH<sub>3</sub>，CN，CO<sub>2</sub>H，CO<sub>2</sub>R或(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>11</sup>(m为1或2)；R<sup>2</sup>为独立的H，F或Cl；R<sup>3</sup>为H，但是当X为O且R<sup>1</sup>为CH<sub>3</sub>时，R<sup>3</sup>可以H或是CH<sub>3</sub>；R<sup>10</sup>为独立的H，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基(可任意地被氯，氟，羟基，C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基，氨基，C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氨基，或C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>二烷基氨基)或对甲苯磺酰基；R<sup>11</sup>为氢，OH，OR，OCORNH<sub>2</sub>，NHCOR或N(R<sup>10</sup>)<sub>2</sub>；且n为0，1或2。
地址	美国密执安