嘧啶-硫烷基和烷基醚化合物

摘要

本发明涉及式I的嘧啶-硫烷基和烷基醚化合物和式IA的嘧啶-硫烷基和烷基醚化合物，即上述式I化合物，其中R₄选自-H或-NR₁₅R₁₆组成的基团，其中R₁₅表示-H和R₁₆表示-H，C₁-C₆烷基，-NH₂或R₁₅和R₁₆与-N一起形成1-吡咯烷基，1-吗啉基或1-哌啶基；和R₆选自-H和卤素(优选Cl)组成的基团。式IA化合物可用于治疗HIV阳性的病人。

主权项

1.式IA的嘧啶-硫烷基和烷基醚化合物，其可药用的盐，水合物，N-氧化物和溶剂化物其中m表示0或1；R¹选自下述基团：-C≡C-，其中s表示0或1和R₂₀，R₂₁，R₂₂，R₂₃，R₂₄和R₂₅相同或不同，并选自-H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆链烯基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷硫基，-C₃-C₈环烷基，CF₃，-NO₂，卤素，-OH，-CN，苯基，苯硫基，苯乙烯基，-CO₂(R₃₁)，-CON(R₃₁)(R₃₂)，-CO(R₃₁)，-(CH₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂)，-C(OH)(R₃₁)(R₃₃)，-(CH₂)_nN(R₃₁)(CO(R₃₃))，-(CH₂)_nN(R₃₁)(SO₂(R₃₃))，或其中R₂₀和R₂₁，或R₂₁和R₂₂，或R₂₂和R₂₃结合在一起形成含0或1个氧、氮或硫原子的饱和或不饱和5-或6-元环，其中不饱和的环可被-H，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，-OH，-CH₂OH，或-(CH₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂)任选取代，和饱和环可被-H，-C₁-C₆烷基，-C₁-C₆烷氧基，-OH，-CH₂OH或-(CH₂)_n-N(R₃₁)(R₃₂)或氧代(＝O)任选取代；其中n表示0-3，和R₃₁，R₃₂和R₃₃相同或不同，选自：-H，C₁-C₆烷基被1，2或3个-卤素，C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，CF₃，-NO₂，-OH，-CN任选取代的苯基或R₃₁和R₃₂与其相连的氮原子结合在一起形成下述的环，选自-吡咯烷基，-哌啶基，-4-吗啉基，-4-硫代吗啉基，-4-哌嗪基，-4-(1-C₁-C₆烷基)哌嗪基，或者选自下述基团：1-环己烯基，2-嘧啶基，4-嘧啶基，5-嘧啶基，2-咪唑基，4-咪唑基，2-苯并噻唑基，2-苯并恶唑基，2-苯并咪唑基，2-恶唑基，4-恶唑基，3-噻唑基，3-异恶唑基，5-异恶唑基，5-甲基-3-异恶唑基，5-苯基-3-异恶唑基，4-噻唑基，3-甲基-2-吡嗪基，5-甲基-2-吡嗪基，6-甲基-2-吡嗪基，5-氯-2-噻吩基，3-呋喃基，苯并呋喃-2-基，苯并-噻吩-2-基，2H-1-苯并吡喃-3-基，2，3-二氢苯并吡喃-5-基，1-甲基咪唑-2-基，喹喔啉-2-基，胡椒-5-基，4，7-二氯苯并恶唑-2-基，4，6-二甲基嘧啶-2-基，4-甲基嘧啶-2-基，2，4-二甲基嘧啶-6-基，2-甲基嘧啶-4-基，4-甲基嘧啶-6-基，6-氯-胡椒-5-基，5-氯咪唑并[1，2-a]吡啶-2-基，1-H-茚-3-基，1-H-2-甲基-茚-2-基，3，4-二氢萘-1-基，S-4-异丙烯基环己烯-1-基或4-二氢萘-2-基；以及整个的条件是R₁不是可被C₁-C₄烷基、卤原子、NH₂或OH任选取代的2-吡嗪基或2-或3-吡啶基，卤素原子，-NH₂或--OH任选取代的2-吡嗪基或2-或3-吡啶基；R₂₀，R₂₁，R₂₂，R₂₃，R₂₄，R₂₅不是CO₂H；Y选自-S-，-S(O)-，-S(O)₂或-O-；R₄选自-H，-OH，卤素或-NR₁₅R₁₆，其中R₁₅表示-H，和R₁₆表示-H，-NH₂或R₁₅和R₁₆与-N一起形成1-吡咯烷基，1-吗啉基或1-哌啶基；R₅选自-H，卤素，环己基，C₁-C₄烷基或C₁-C₃烷氧基组成的基团；和R₆选自-H或卤素，整个的条件是R₄和R₆不同时是-H，并且不是下述化合物：4-氨基-6-氯-2-(苄硫基)-嘧啶，4-氯-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-甲氧基-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-甲基-2-[(苯基甲基)硫]-嘧啶，4-氯-5-甲基-2-[[(2，4-二氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶4-氯-5-甲基-2-[[(2-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-甲基-2-[[(4-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[[(4-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[[(2，4-二氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，4-氯-5-溴-2-[[(2-氯-苯基)甲基]硫]-嘧啶，2-[(苯基甲基)硫]-4-嘧啶胺，2-[[(4-氯苯基)甲基]硫]-4-嘧啶胺和2-(苯基甲氧基)-4-嘧啶胺。