BENZOXAZOLIL- Y BENZOTIAZOLILOXAZOLIDINONAS

摘要

1. COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL A REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O UN RESTO DE FORMULA -S(O)a, EN DONDE a SIGNIFICA UN NUMERO 0 o 2 R1 REPRESENTA ACIDO O REPRESENTA UN GRUPO DE FOR- MULA 0-SO2R3 o NR4R5, EN DONDE R3 SIGNIFICA ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO O FENILO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR ALQUILO, LINEAL O RAMI- FICADO, CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, R4 Y R5 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN CI- CLOALQUILO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, HIDROGENO, FENILO O ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO PROTECTOR DE AMINO, o R4 o R5 SIGNIFICAN UN GRUPO DE FORMULA -CO-R6, EN DONDE R6 SIGNIFICA CICLOALQUILO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, ALQUILO O ALCOXI, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE, FENILO O HIDROGENO, G, L, y M SON IGUALES O DISTINTOS Y REPRESENTAN HIDROGENO, CARBOXI, HALOGENO, CIANO, FORMILO, TRIFLUORMETILO, NITRO, ALCOXI, ALCOXICARBONILO, ALQUILTIO O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE, O REPRESENTAN ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXILO, POR ALCOXI O ACILO, LINEAL O RAMI- FICADO, CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO O POR UN GRUPO DE FORMULA -NR7R8, EN DONDE R7 yR8 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HIDRO- GENO, ALQUILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 4 A- TOMOS DE CARBONO O FENILO, O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO FORMAN UN HETEROCICLO SATURADO DE 5 A 6 ESLABONES, DADO EL CASO CON OTRO HETEROATOMO DEL GRUPO N, S y Y/U O QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO TAMBIEN, DADO EL CASO, EN OTRO ATOMO DE NITROGENO POR ALQUILO O ACILO, LINEAL O RAMIFICA- DO, CON HASTA 3 ATOMOS DE CARBONO, Y/O REPRESENTA, DADO EL CASO, UN GRUPO DE FORMULA -NR7´R8´, EN DONDE, R7´ y R8´ SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIG- NIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R7 y R8 Y SON I- GUALES O DISTINTOS A ESTOS. Y/O REPRESENTAN, DADO EL CASO, (C2-C8)-ALQUENIL-FENI- LO, FENILO O A TRAVES DE UN HETEROCICLO SATURADO O INSATURADO DE 5 o 6 ESLABONES, CON HASTA 3 HETERO- ATOMOS DEL GRUPO S, N y/u O, QUE, POR SU PARTE, ESTAN SUSTITUIDOS, DADO EL CASO, POR UN GRUPO DE FORMULA -CO-NR9R10, NR11R12, NR13-SO2-R14, R15R16N-SO2- o R17-S(O)b- EN DONDE b SIGNIFICA UN NUMERO 0, 1 o 2, R9, R10, R13, R15 y R16 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HIDROGENO, ALQUILO, LINEAL O RAMIFICA- DO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O FENILO, R11 y R12 SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIG- NIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R7 y R8 Y SON I- GUALES O DISTINTOS A ESTOS, R14 y R17 SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIG- NIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R3 Y SON IGUALES O DISTINTOS A ESTE, Y/O POR SU PARTE, DADO EL CASO, ESTAN HASTA BISUS- TITUIDOS, POR SUSTITUYENTES IGUALES O DISTINTOS CARBOXI, HALOGENO, CIANO, FORMILO, TRIFLUORMETILO, NITRO, FENILO, ALCOXI. ALCOXICARBONILO, ALQUILTIO O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE, O POR ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXILO, ALCOXI O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO O POR UN GRUPO DE FORMULA -NR18R19, EN DONDE R18 Y R19 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO MAS ARRI- BA PARA R7 y R8 Y SON IGUALES O DISTINTOS A ESTOS, R2 REPRESENTA HIDROGENO, FORMILO, CARBOXI, REPRE- SENTA ALCOXICARBONILO LINEAL O RAMIFICADO CON HAS- TA 6 ATOMOS DE CARBONO, O REPRESENTA ALQUILO O AL- QUENILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE QUE, DADO EL CASO, ES- TAN SUSTITUIDOS POR HIDROXILO, HALOGENO O POR AL- COXI, ACILO, ALQUILTIO O ALCOXICARBONILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPEC- TIVAMENTE O POR FENILO QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HALOGENO, O REPRESENTA ARILO CON 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO QUE DADO, EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR CARBOXI, HALOGENO, CIANO, FOR- MILO, TRIFLUORMETILO, NITRO, ALCOXI, ALCOXICARBO- NILO, ALQUILTIO O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, RA- MIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVA- MENTE, O POR ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO, O REPRESENTA UN RESTO DE FOR- MULA -NR20R21, -OR22 o -S(O)c-R23, EN DONDE R20 SIGNIFICA CICLOALQUILO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, FENILO, ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O ALQUILO LINEAL O RAMI- FICADO CON HASTA 8 ATOMOS DE CARBONO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR HIDROXILO, ALCOXI O AL- COXI SUSTITUIDO POR HIDROXILO, LINEAL O RAMIFICA- DO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE, POR UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 A 6 ESLABONES CON HASTA 3 HETEROATOMOS DEL GRUPO S, N, y/u O, O POR FENILO QUE, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR SUSTITU- IDO POR HIDROXILO, TRIFLUORMETILO, HALOGENO, NITRO O POR ALCOXI LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 4 ATO- MOS DE CARBONO, O ALQUILO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR UN RESTO DE FORMULA -NR24R25 o FIGURA 1 EN DONDE R24 y R25 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HI- DROGENO O ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, O R20 SIGNIFICA UN RESTO DE FORMULA FIGURA 2 EN DONDE R26 SIGNIFICA HIDROXILO, ALCOXI LINEAL O RAMIFICA- DO CON HASTA 4 ATOMOS DE CARBONO, O UN RESTO DE FORMULA -NR28R29, DONDE R28 y R29 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO, CICLO- ALQUILO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO O FENILO, R27 SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO LINEAL O RAMIFI- CADO CON HASTA 7 ATOMOS DE CARBONO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR INDOLILO, HIDROXILO, MERCAPTILO, IMIDAZOLILO, METILTIO, AMINO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO POR HIDROXILO O POR UN RESTO DE FORMULA -CO-HN2, -CO2H NH=C- NH2 R20 SIGNIFICA UN RESTO DE FORMULA FIGURA 3 EN DONDE d SIGNIFICA UN NUMERO O, 1, 2, 3, 4, 5 o 6. T SIGNIFICA UN ATOMO DE OXIGENO O UN GRUPO DE FOR- MULA CH2 o -NR30, EN DONDE R30 SIGNIFICA HIDROGENO, FENILO O ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR HIDROXILO, Y R21 TIENE EL SIGNIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R20 Y ES IGUAL O DISTINTOS A ESTE, O SIGNIFICA HI- DROGENO, R22 SIGNIFICA ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HAS- TA 8 ATOMOS DE CARBONO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR ALCOXI O ALCOXI SUSTITUIDO POR HI- DROXILO O ALCOXI, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE, CICLOALQUILO CON 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN HETEROCICLO ARO- MATICO DE 6 ESLABONES, DADO EL CASO, BENZOCONDEN- SADO CON HASTA 4 ATOMOS DE NITROGENO, EL CUAL, POR SU PARTE, PUEDE ESTAR HASTA BISUSTI- TUIDO POR SUSTITUYENTES IGUALES O DISTINTOS NITRO, TRIFLUORMETILO, HALOGENO, CIANO, HIDROXILO O POR ALQUILO, ALCOXI O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE, R22 SIGNIFICA UN RESTO DE FORMULA FIGURA 4 EN DONDE e TIENE EL SIGNIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA d Y ES IGUAL O DISTINTO A ESTE, w TIENE EL SIGNIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA T Y ES IGUAL O DISTINTO A ESTE, O R22 SIGNIFICA FENILO O PIRIDILO, c SIGNIFICA UN NUMERO 0, 1 o 2, R23 SIGNIFICA ALQUILO O ALQUENILO, LINEAL O RAMI- FICADO, CON HASTA 16 ATOMOS DE CARBONO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR ALCOXICARBONILO, LI- NEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O FENILO POR UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 A 7 ESLA- BONES CON HASTA 3 HETEROATOMOS DEL GRUPO S, N u O, o SIGNIFICA ARILO CON 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 A 7 ESLABONES CON HASTA 3 HETEROATOMOS DEL GRUPO S, N u O, Y EN DONDE LOS CICLOS INDICADOS MAS ARRIBA ESTAN HASTA BISUSTITUIDOS, DADO EL CASO, POR SUSTITUYEN- TES IGUALES O DISTINTOS CARBOXI, HALOGENO, CIANO, FORMILO, TRIFLUORMETILO, NITRO, ALCOXI, ALCOXICAR- BONILO, ALQUILTIO O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE O POR ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O R2 REPRESENTA MORFOLINILO O UN RESTO DE FORMULA FIGURA 5 EN DONDE R31 y R32 TIENEN EL SIGNIFICAOD INDICADO MAS ARRI- BA PARA R24 y R25 Y SON IGUALES O DISTINTOS A ES- TOS, R33 y R34 FORMAN JUNTOS UN RESTO DE FORMULA = O u R33 y R34 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HI- DROGENO, HIDROXILO O ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO QUE, DADO EL CASO, ESTA SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE FORMULA -NR41R42, EN DONDE R41 y R42 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO MAS ARRI- BA PARA R24 y R25 Y SON IGUALES O DISTINTOS A ES- TOS, f SIGNIFICA UN NUMERO 0 o 1 g SIGNIFICA UN NUMERO 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, R35 SIGNIFICA ARILO CON 6 A 10 ATOMOS DE CARBONO O UN HETEROCICLO AROMATICO DE 5 A 6 ESLABONES, DADO EL CASO TAMBIEN BENZOCONDENSADO, CON HASTA 3 HETE- ROATOMOS DEL GRUPO S, N, y/u O, PUDIENDO ESTAR HASTA TRISUSTITUIDOS TODOS LOS SISTEMAS ANULARES, POR SUSTITUYENTES IGUALES O DISTINTOS NITRO, CIA- NO, HIDROXILO, FENILO, HALOGENO, TRIFLUORMETILO O POR ALQUILO, ALCOXI O ACILO, LINEAL O RAMIFICADO, CON HASTA 5 ATOMOS DE CARBONO RESPECTIVAMENTE, O R35 SIGNIFICA MORFOLINILO, HIDROXILO, ALCOXI, LI- NEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O UN RESTO DE FORMULA FIGURA 6 EN DONDE R43 y R44 SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIG- NIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R24 y R25, R45 SIGNIFICA MORFOLINILO, HIDROXILO O R36 y R37 SON IGUALES O DISTINTOS Y SIGNIFICAN HI- DROGENO, FENILO O ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO CON HASTA 6 ATOMOS DE CARBONO O BENCILO, R38, R39 y R40 SON IGUALES O DISTINTOS Y TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO MAS ARRIBA PARA R30 Y SON I- GUALES O DISTINTOS A ESTE, 1 SIGNIFICA UN NUMERO 1 o 2, Y SUS SALES.