5-取代的麦考酚酸的4-氨基衍生物

摘要

右式表示的5-取代的麦考酚酸的4-氨基衍生物，可用于治疗哺乳动物的免疫、炎症、肿瘤、增生、病毒或牛皮癣疾病。

主权项

1.一种以下式表示的化合物：式中：R¹表示氢或低级烷基；R²表示氢、低级烷基、-C(O)R³、 -C(O)NR⁴R⁵、-CO₂R⁶或-SO₂R³(其中R³表示氢、低级烷基、卤代低级烷基或可任意 取代的苯基；R⁴表示氢、低级烷基或可任意取代的苯基；R⁵表示氢、低级烷基或 可任意取代的苯基；R⁶表示低级烷基或可任意取代的苯基；Z表示选自式ZA、 ZB、ZC、ZD、ZE、ZF、ZG、及ZH：式ZA 式中，Z¹表示H、低级烷基、卤素或CF₃；Z²表示H、低级烷基、低级烷氧基、 芳基或-CH₂Z¹³，其中Z¹³表示芳基或杂芳基；Z³表示H、低级烷基、低级链烯 基、低级烷氧基、苯基、-P(O)(OCH₃)₂、-P(O)(OH)(OCH₃)或-S(O)mZ¹²， 其中Z¹²表示低级烷基，m表示0、1或2；Z⁴表示H、低级烷基或苯基，或Z³及Z⁴与他们所连接的碳原子共同形成3至5个碳原子的环烷基；G表示OH、低级烷 氧基、低级烷硫基、-NG¹G²、-O(CH₂)nNG¹G²或-O(CH₂)nN＝G³，其中n表 示1至6的整数，G¹表示H或低级烷基，G²表示H或低级烷基，G³表示4个至 6个碳原子的低级亚烷基或3个至5个碳原子的低级亚烷基加上为-O-、-S-、或-N(G⁴)-的一个原子数，其中G⁴表示H或低级烷基；假如当Z¹为甲基 时，Z²、Z³及Z⁴不均为H；或式ZB 式中，Z⁵表示H或低级烷基；Z⁸表示H或低级烷基；D¹及D²共同与其邻近 碳原子形成一可任意取代的饱和的或不饱和的3个至7个原子的碳环或杂环； G的定义同上；或式ZC 式中，Z⁵、Z⁸及G的定义同上；或式ZD 式中，D³表示-CH₂-或-CH₂CH₂-；G的定义同上；或 式ZE 式中，Z⁶表示H、低级烷基、低级烷氧基、-COOH、-NH₂或卤素；Z⁷表示 H、低级烷基、低级烷氧基或卤素；Z⁵及G的定义同上；或式ZF 式中，Z¹及G的定义同上；或式ZG 式中，D³、Z²、Z³、Z⁴及G的定义同上；或式ZH 其中，D⁴为-CH₂-、-CH₂CH₂-、-CH₂CH₂CH₂-、-O-或-OCHA-； 且Z¹1及G如前述的定义； 及其药学上可接受的盐类。