| 主权项 |
1. 一种由银杏苦内酯C制备银杏苦内酯B之方法,该方法包括下列二步骤:(a) 银杏苦内酯C为磺酸酐反应,获得银杏苦内酯C之C-7磺酸酯;及(b) 银杏苦内酯C之C-7磺酸酯与硼氢化物于非质子溶剂内反应,反应去除银杏苦内酯C之C-7磺酸酯之C-7基团,如此生产银杏苦内酯B。2. 如申请专利范围第1项之方法,其中@qf 该步骤(a)反应系于硷性介质中,由-20℃至35℃之温度下进行15分钟至3小时时间。3.如申请专利范围第1项之方法,其中该步骤(b)之反应系于10℃至30℃之温度下进行15分钟至3小时时间。4. 如申请专利范围第1项之方法,其中该磺酸酐为R-磺酸酐及其中R系选自卤原子,低级烷基(C@ss1-C@ss4),卤原子取代之低级烷基(C@ss1-C@ss4),苯基及经1或多个烷基(C@ss1-C@ss4)或硝基取代或经1或多个卤原子取代之苯基。5. 如申请专利范围第4项之方法,其中R系选自甲基,正丁基,三氟甲基,甲苯基,对-硝苯基,对-溴苯基及2,4,6-三硝苯基。6. 如申请专利范围第1项之方法,其中该硼氢化物为R-硼氢化物及其中R系选自硷金属及铵。7. 如申请专利范围第6项之方法,其中该硷金属为钠。8. 如申请专利范围第6项之方法,其中R系选自四芳基(C@ss4-C@ss1@ss2)烷基(C@ss1-C@ss4)铵及四烷基(C@ss1-C@ss4)铵。9. 如申请专利范围第1项之方法,其中该硼氢化物为硼氢化四丁铵。10. 如申请专利范围第1项之方法,其中该步骤(a)之反应系于选自 啶, 啶与二氯甲烷之混合物,乙 与三乙胺之混合物,4-二甲胺基 啶(DMAP),及咪唑之溶剂内进行。11. 如申请专利范围第10项之方法,其中该步骤(a)之反应系于 啶中进行。12. 如申请专利范围第1项之方法,其中该步骤(b)之反应 |
