| 主权项 |
1.一种铼-188利比多之制备方法,其步骤包括使用乙二胺四乙酸为起始物与1,2二胺苯,莫耳比为一比四在乙二醇溶剂中回流加热进行脱水反应,取少量纯化后之产物(EDTB)溶于冰醋酸后与任意莫耳比之无担体放射性铼-188一起热至沸腾时,滴加饱和碳酸铵溶液与冰醋酸进行氧化还原反应,加热蒸发并加冰醋酸转化为醋酸盐溶液后并与适量利比多(因是无担体放射性同位素标帜,利比多无一定量)在摄氏七十度水浴用超音波振荡,通氩气四小时除去醋酸而得到放射性铼-188标帜利比多。2.如申请专利范围第1项之制备方法,其中乙二胺四乙酸与1,2二胺苯脱水缩合反应物与铼-188进行氧化还原反应,系在醋酸溶液中加热,滴加碳酸铵反应而得者,其加热温度为使碳酸铵分解产生气体、使水分蒸发但不使反应或生成物形成混浊或沈淀为反应条件。3.如申请专利范围第1项之制备方法,其中该高比活性铼-188(过铼酸盐)可以是铼-188(过铼酸盐)的衍生物或同族之其他化相近之类似物。4.如申请专利范围第1项之制备方法,其中该高比活性铼-188可以是铼-188或其他铼同位素,或该族的他同位素。5.如申请专利范围第1项之制备方法,获得之放射性铼标帜利比多可适用于肝肿瘤之诊断、治疗、疗程之追踪与疗效之评估等。图示简单说明:第一图系按照本发明制备方法之结晶产品EDTB的合成流程图;第二图系按照本发明制备方法之铼-188利比多标帜流程图;第三图为正常老鼠由肝动脉注射铼-188利比多一小时后,使用加马摄影所拍图片,显示放射活性都积聚在肝脏部位;及第四图为患有肝肿瘤老鼠由肝动脉注射铼-188利比多一小时后,使用加马摄影所拍图片,显示肿瘤部位之放射活性远高于其他部位(约五倍,见表2)。 |
