SINTESIS DE ESTEROIDES 17-(3-PIRIDILO).

摘要

UN METODO PARA PREPARAR UN ESTEROIDE 3 BE -HIDROXI- O 3 BE}(ACILOXI BAJO) 16,17-ENO-17-(3-PIRIDILO)-SUSTITUIDO, DONDE EL GRUPO 3{BE}-(ACILOXI BAJO) DE LOS ESTEROIDES TIENE DE 2 A 4 ATOMOS DE CARBONO, QUE COMPRENDE SOMETER UN ESTEROIDE 3{BE}HIDROXI-16,17-ENO-17-IODO O BROMO A UNA REACCION DE ENLACE CRUZADO COMPLEJO-CATALIZADA DE PALADIO CON UN BORANO (3PIRIDILO)-SUSTITUIDO EN LA QUE EL ANILLO DE PIRIDINA ES SUSTITUIDO EN LA POSICION-5 POR UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O ES INSUSTITUIDO EN ESE PUNTO, EN UNA PROPORCION DE AL MENOS 1.0 EQUIVALENTE DE BORANO POR EQUIVALENTE DE ESTEROIDE, EN UN LIQUIDO ORGANICO QUE ES UN SOLVENTE PARA EL PRODUCTO DE REACCION ESTEROIDAL 3{BE}-HIDROXI, Y OPCIONALMENTE ESTERIFICANDO EL PRODUCTO DE REACCION ESTEROIDAL 3{BE}-HIDROXI RESULTANTE CON UN AGENTE ESTERIFICANTE EFICAZ PARA REEMPLAZAR EL GRUPO HIDROXI POR UN GRUPO DE ACILOXI BAJO MENCIONADO; EL METODO INCLUYE (A) LLEVAR A CABO LA REACCION CON NO MAS DE 1.2 EQUIVALENTES DE BORANO POR EQUIVALENTEDE ESTEROIDE O (B) CRISTALIZAR EL PRODUCTO DE LA REACCION DE ENLACE CRUZADO MEDIANTE UNA MEZCLA DE ACETONITRILO Y METANOL.